Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A patient takes isoniazid. Which advice is most important?

  1. AExpect the urine to turn orange
  2. BTake it with antacids to protect the stomach from irritation
  3. CStop the drug when the cough improves
  4. DAvoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
2.ФармакологіяСкладна

A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?

  1. AParacetamol (acetaminophen)
  2. BCodeine (as co-codamol)
  3. CAspirin
  4. DPethidine (meperidine)
3.Розрахунок дозСередня
1:10 000ампулаV = ? mL

Попередньо заповнений шприц епінефрину (адреналіну) має маркування 1:10 000 (0,1 mg/mL). Призначено 1 mg в/в при зупинці серця. Який об’єм V ви вводите?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 0,75 mg. Ампула містить 1000 мікрограмів на mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

0,75 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 500 mL/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 500 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 4 mg/L?

CL = 500 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,5 L/kg4,5 → 15 mg/LLD = ? mg89 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 89 kg має рівень theophylline 4,5 mg/L; ціль — 15 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як aminophylline (S = 0,8), об’єм розподілу становить 0,5 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

89 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite

Чому це відповідь

Isoniazid can cause hepatitis, and alcohol increases the risk. Signs of liver injury are reported at once, and liver tests may be checked.

Відповідь

D · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
2.Фармакологія

Відповідь: A · Paracetamol (acetaminophen)

Чому це відповідь

Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.

Відповідь

A · Paracetamol (acetaminophen)
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Об’єм

V = 1/0,1 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL

На етикетках у США тепер зазначають mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Ніколи не вводьте епінефрин 1 mg/mL в/в струминно.

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,75 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

0,75 mg = 750 mcg

Об’єм

V = 750/1000 = 0,75 mL

Відповідь

V = 0,75 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 2 mg/min

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/min

500 mL/min = 0,5 L/min

Швидкість інфузії

R = 0,5·4 = 2 mg/min

Відповідь

R = 2 mg/min
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 584,1 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·89 = 44,5 L

Потрібне підвищення

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Навантажувальна доза

LD = 44,5·10,5/(0,8·1) = 584,1 mg

Відповідь

LD = 584,1 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology