Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A patient receiving chemotherapy has a very low neutrophil count and is going home. Which teaching is most important?

  1. AEat plenty of raw shellfish to boost protein
  2. BExercise in crowded gyms to build strength
  3. CTake paracetamol regularly so that fevers do not show
  4. DReport a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away
2.ФармакологіяСкладна

Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?

  1. AFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
  2. BMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
  3. CFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
  4. DFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Розрахунок дозСередня
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула епінефрину (адреналіну) має маркування 1:1000 (1 mg/mL). Призначено 0,3 mg в/м при анафілаксії. Який об’єм V ви набираєте?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
125 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 20 kg призначено 20 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 125 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

20 kg20 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 260 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.

D = 260 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​t = ?75%

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію vancomycin розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 8 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 75% рівноважного рівня?

t½ = 8 h75% Css
t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Report a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away

Чому це відповідь

Neutropenic patients may have few signs of infection other than fever, and sepsis can develop quickly. A fever needs urgent assessment; good hand hygiene and avoiding sick contacts are also taught.

Відповідь

D · Report a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away
2.Фармакологія

Відповідь: D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

Чому це відповідь

Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.

Відповідь

D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Відповідь

V = 0,3 mL

На етикетках у США тепер зазначають mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Ніколи не вводьте епінефрин 1 mg/mL в/в струминно.

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 16 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

20·20 = 400 mg

Об’єм

V = (400/125)·5 = 16 mL

Відповідь

V = 16 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Vd = 26 L

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 260/10 = 26 L

Відповідь

Vd = 26 L
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 16 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,75)/0,08664 = 1,386/0,08664 = 16 h

Відповідь

t = 16 h

Це 2 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology