Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Макроліди, як-от кларитроміцин, діють, тим що:

  1. AБлокують синтез фолієвої кислоти
  2. BПригнічують ДНК-гіразу
  3. CПригнічують синтез клітинної стінки
  4. DЗв'язують 50S-субодиницю рибосоми й пригнічують синтез білка
2.ФармакологіяСкладна

Before starting rituximab, patients are tested for hepatitis B. Why?

  1. AHepatitis B infection makes rituximab completely ineffective
  2. BRituximab is a vaccine against hepatitis B
  3. CRituximab can reactivate hepatitis B and cause liver failure
  4. DRituximab is made from the hepatitis B virus
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 22 kg призначено 20 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 50 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

22 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
20%вихідний розчинV₁ = ? mL

Потрібно приготувати 200 mL 5% (w/v) розчину з 20% (w/v) вихідного розчину. Який об’єм вихідного розчину V₁ вам потрібен?

C₁ = 20%C₂ = 5%V₂ = 200 mL
V₁ = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,03 L/kg/h79 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 79 kg має отримувати інфузію амінофіліну (сольовий фактор S = 0,8: 80% амінофіліну — це теофілін). Кліренс теофіліну становить 0,03 L/kg/h. Яка швидкість інфузії амінофіліну R у mg/h дає рівноважний рівень теофіліну 15 mg/L?

79 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​13 hC = ?

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія vancomycin йде зі швидкістю 75 mg/h без навантажувальної дози. Кліренс пацієнта становить 3 L/h, період напіввиведення — 8 h. Який рівень C буде через 13 h?

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 13 h
C = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Зв'язують 50S-субодиницю рибосоми й пригнічують синтез білка

Чому це відповідь

Макроліди зв'язують 50S-субодиницю бактеріальної рибосоми й блокують синтез білка. Фторхінолони пригнічують ДНК-гіразу, а бета-лактами — клітинну стінку.

Відповідь

D · Зв'язують 50S-субодиницю рибосоми й пригнічують синтез білка
2.Фармакологія

Відповідь: C · Rituximab can reactivate hepatitis B and cause liver failure

Чому це відповідь

Rituximab destroys CD20-positive B cells, weakening control of latent hepatitis B. Reactivation can cause fulminant hepatitis, so carriers receive monitoring or antiviral prophylaxis.

Відповідь

C · Rituximab can reactivate hepatitis B and cause liver failure
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 8,8 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 20·22 = 440 mg

Об’єм

V = 440/50 = 8,8 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 8,8 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V₁ = 50 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Об’єм вихідного розчину

V₁ = 5·200/20 = 50 mL

Відповідь

V₁ = 50 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 44,44 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·79 = 2,37 L/h

Швидкість інфузії

R = CL·Css/S = 2,37·15/0,8 = 44,44 mg/h

Відповідь

R = 44,44 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: C = 16,89 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Рівноважний рівень

Css = 75/3 = 25 mg/L

Константа швидкості

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Рівень через задачений час

C = 25·(1 − e−0,08664·13) = 16,89 mg/L

Відповідь

C = 16,89 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology