Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Which drug is used for torsades de pointes?

  1. AIntravenous adenosine (rapid push)
  2. BIntravenous magnesium sulfate
  3. CIntravenous verapamil
  4. DOral digoxin
2.ФармакологіяСкладна

Який протиепілептичний препарат має найвищий відомий ризик дефектів нервової трубки та порушень розвитку при прийомі під час вагітності?

  1. AЛамотриджин
  2. BГабапентин
  3. CЛеветирацетам
  4. DВальпроат натрію
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 26 kg призначено 4 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 20 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

26 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
63 kg173 cmBSA = √(h·w/3600)135 mg/m²D = ? mg

Зріст пацієнта 173 cm, маса 63 kg. Призначено 135 mg/m². За формулою Мостеллера BSA = √(зріст (cm) × маса (kg)/3600) знайдіть дозу D в mg.

173 cm63 kg135 mg/m²
D = mg
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 170 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 6 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 170 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,7 L/kg6 → 20 mg/LLD = ? mg71 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 71 kg має рівень phenytoin 6 mg/L; ціль — 20 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

71 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Intravenous magnesium sulfate

Чому це відповідь

IV magnesium is first-line for torsades de pointes, even when serum magnesium is normal. QT-prolonging drugs are stopped and potassium is corrected.

Відповідь

B · Intravenous magnesium sulfate
2.Фармакологія

Відповідь: D · Вальпроат натрію

Чому це відповідь

Вальпроат є сильним тератогеном, спричиняє дефекти нервової трубки та інші вади розвитку й впливає на нервовий розвиток. Його слід уникати під час вагітності, якщо не діє жодна альтернатива.

Відповідь

D · Вальпроат натрію
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 5,2 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 4·26 = 104 mg

Об’єм

V = 104/20 = 5,2 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 5,2 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: D = 234,9 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Площа поверхні тіла

BSA = √(173·63/3600) = √3,027 = 1,74 m²

Доза

D = 135·1,74 = 234,9 mg

Відповідь

D = 234,9 mg
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 7,856 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 170/6 = 28,33 L

Константа швидкості

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,2773·28,33 = 7,856 L/h

Відповідь

CL = 7,856 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 756,3 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·71 = 49,7 L

Потрібне підвищення

20 − 6 = 14 mg/L

Навантажувальна доза

LD = 49,7·14/(0,92·1) = 756,3 mg

Відповідь

LD = 756,3 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology