Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Як гепарин чинить антикоагулянтну дію?

  1. AВін розщеплює фібрин в утворених тромбах
  2. BВін незворотно пригнічує ЦОГ-1 тромбоцитів
  3. CВін блокує вітамін K-залежний синтез факторів згортання в печінці
  4. DВін посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa
2.ФармакологіяСкладна

Lithium taken in the first trimester of pregnancy has been linked to which type of birth defect?

  1. ANeural tube defects such as spina bifida
  2. BLimb defects similar to thalidomide
  3. CHeart malformations, such as Ebstein's anomaly
  4. DCleft lip and palate only
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 22 kg призначено 5 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

22 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 1800 одиниць препарату, який випускають по 10000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

1800 units10000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 220 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 9 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 220 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 8 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 90% рівноважного рівня?

t½ = 8 h90% Css
t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Він посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa

Чому це відповідь

Гепарин зв'язує антитромбін і значно прискорює інактивацію ним тромбіну та фактора Xa. Низькомолекулярні гепарини діють переважно на фактор Xa.

Відповідь

D · Він посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa
2.Фармакологія

Відповідь: C · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly

Чому це відповідь

First-trimester lithium is associated with a small increased risk of cardiac malformations, classically Ebstein's anomaly. Women of childbearing age need counselling and specialist planning before pregnancy.

Відповідь

C · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 4,4 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 5·22 = 110 mg

Об’єм

V = 110/25 = 4,4 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 4,4 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,18 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 1800/10000 = 0,18 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,18 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 6,777 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 220/9 = 24,44 L

Константа швидкості

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,2773·24,44 = 6,777 L/h

Відповідь

CL = 6,777 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 26,58 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,9)/0,08664 = 2,303/0,08664 = 26,58 h

Відповідь

t = 26,58 h

Це 3,322 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology