Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A man takes finasteride. What should be explained about handling the tablets?

  1. AThe tablets must be crushed before swallowing
  2. BAnyone can handle the tablets, as they contain no active drug
  3. CPregnant women should not handle crushed or broken tablets
  4. DThe tablets must be stored in the fridge
2.ФармакологіяСкладна

Before starting long-term bisphosphonate treatment, a patient is advised to have a dental check-up. Why?

  1. ABisphosphonates stain the teeth black if taken for many years
  2. BBisphosphonates dissolve tooth enamel within weeks
  3. CBisphosphonates cause severe gum overgrowth
  4. DThey are linked to osteonecrosis of the jaw after dental surgery
3.Розрахунок дозСередня
22 kg10 mg/kg/добу4× на добуD = ? mg

Пацієнт важить 22 kg. Призначена доза — 10 mg/kg на добу, розподілена на 4 рівні дози. Скільки міліграмів D вводять за одну дозу?

22 kg10 mg/kg/добу4× на добу
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
40k од.500 mL? mL/h1200 од./h

Інфузія містить 40000 одиниць препарату в 500 mL. Призначено 1200 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

40000 од./500 mL1200 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 240 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 9 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.

D = 240 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 h
Vd = L
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
92 kg65 · жінкаSCr 2,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 65 років важить 92 kg і має креатинін сироватки 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим tobramycin становить 120 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 120 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.

65 роки92 kgжінкаSCr = 2,7 mg/dL120 mg q8hCrCl звичайні значення 120 mL/min
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets

Чому це відповідь

Finasteride can be absorbed through the skin and may affect genital development of a male fetus. Women who are or may become pregnant should avoid contact with crushed or broken tablets.

Відповідь

C · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
2.Фармакологія

Відповідь: D · They are linked to osteonecrosis of the jaw after dental surgery

Чому це відповідь

Osteonecrosis of the jaw is a rare but serious adverse effect, mostly after invasive dental work. Dental problems are treated before starting, and good oral hygiene is maintained.

Відповідь

D · They are linked to osteonecrosis of the jaw after dental surgery
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 55 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Усього на добу

10·22 = 220 mg

На одну дозу

D = 220/4 = 55 mg

Відповідь

D = 55 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 15 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

40000/500 = 80 од./mL

Швидкість помпи

R = 1200/80 = 15 mL/h

Відповідь

R = 15 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Vd = 26,67 L

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 240/9 = 26,67 L

Відповідь

Vd = 26,67 L
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 31,8 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 65)·92/(72·2,7)·0,85 = 30,17 mL/min

Новий інтервал

τ = 8·120/30,17 = 31,82 ≈ 31,8 h

Відповідь

τ = 31,8 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology