Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

  1. AGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
  2. BGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
  3. CGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
  4. DGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.ФармакологіяСкладна

A man on long-term testosterone therapy has a rising haematocrit. Why is this important?

  1. ATestosterone raises red cell production, increasing clot risk
  2. BIt means the testosterone dose is too low
  3. CIt is a sign of liver failure caused by testosterone
  4. DA high haematocrit shows that the testosterone is not being absorbed
3.Розрахунок дозСередня
1 g+ 4,2 mLV = ? mL

Флакон містить 1 g порошку. На етикетці: додайте 4,2 mL води для ін’єкцій, щоб отримати загальний об’єм 5 mL. Призначено 160 mg. Який об’єм V розведеного розчину ви введете?

1 g+ 4,2 mL → 5 mL160 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
100 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 14 kg призначено 20 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 100 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

14 kg20 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,035 L/kg/h57 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 57 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,035 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 10 mg/L?

57 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?400 mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h57 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 57 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 12 h. Кліренс теофіліну становить 0,035 L/kg/h. Кожна доза становить 400 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 157 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Чому це відповідь

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Відповідь

D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
2.Фармакологія

Відповідь: A · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

Чому це відповідь

Testosterone increases erythropoiesis and can cause polycythaemia, which increases blood viscosity and thrombosis risk. Haematocrit is monitored, and the dose may be reduced or paused.

Відповідь

A · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,8 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрація після змішування

1000 mg/5 mL = 200 mg/mL

Об’єм

V = 160/200 = 0,8 mL

Відповідь

V = 0,8 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 14 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

20·14 = 280 mg

Об’єм

V = (280/100)·5 = 14 mL

Відповідь

V = 14 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 19,95 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,035·57 = 1,995 L/h

Швидкість інфузії

R = 1,995·10 = 19,95 mg/h

Відповідь

R = 19,95 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 13,37 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,035·57 = 1,995 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·400/(1,995·12) = 13,37 mg/L

Відповідь

Css,avg = 13,37 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology