Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Пацієнт, який приймає леводопу, помічає, що препарат погано діє після рясної їжі. Яка порада найдоречніша?

  1. AПодвоювати дозу після кожного прийому їжі
  2. BНе приймати дози одночасно з білковою їжею
  3. CПриймати препарат лише перед сном
  4. DПриймати кожну дозу з великою склянкою молока та білковою закускою
2.ФармакологіяСкладна

Пацієнт, який приймає лізиноприл від гіпертензії, починає щодня приймати ібупрофен від болю в коліні. Що викликає основне занепокоєння?

  1. AШвидший метаболізм лізиноприлу в печінці, через що він перестає діяти
  2. BВищий ризик сухого кашлю, ніж при застосуванні самого лізиноприлу
  3. CГірший контроль артеріального тиску, ураження нирок і високий рівень калію
  4. DЗначне падіння артеріального тиску з непритомністю й падіннями при вставанні
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 9 kg призначено 20 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 20 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

9 kg20 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
40k од.1000 mL? mL/h1250 од./h

Інфузія містить 40000 одиниць препарату в 1000 mL. Призначено 1250 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

40000 од./1000 mL1250 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg55 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 55 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 10 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

55 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 3 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Не приймати дози одночасно з білковою їжею

Чому це відповідь

Амінокислоти їжі конкурують із леводопою за всмоктування в кишечнику та транспорт у мозок. Розподіл білка впродовж дня або прийом доз окремо від багатої на білок їжі покращують ефект.

Відповідь

B · Не приймати дози одночасно з білковою їжею
2.Фармакологія

Відповідь: C · Гірший контроль артеріального тиску, ураження нирок і високий рівень калію

Чому це відповідь

НПЗП блокують простагландини, які розширюють привідну артеріолу й сприяють втраті натрію. Разом з інгібітором АПФ це може погіршити контроль артеріального тиску й спричинити ураження нирок та гіперкаліємію, особливо якщо додатково застосовують діуретик.

Відповідь

C · Гірший контроль артеріального тиску, ураження нирок і високий рівень калію
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 9 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 20·9 = 180 mg

Об’єм

V = 180/20 = 9 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 9 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 31,25 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

40000/1000 = 40 од./mL

Швидкість помпи

R = 1250/40 = 31,25 mL/h

Відповідь

R = 31,25 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 343,8 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·55 = 27,5 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 27,5·10 = 275 mg

Навантажувальна доза

LD = 275/(0,8·1) = 343,8 mg

Відповідь

LD = 343,8 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 10 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(10/1)/0,231 = 2,303/0,231 = 9,966 ≈ 10 h

Відповідь

τ = 10 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology