Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Чому пацієнтам, які приймають клозапін, потрібні регулярні аналізи крові?

  1. AВін може спричинити агранулоцитоз
  2. BВін часто спричиняє залізодефіцитну анемію
  3. CВін змінює групу крові
  4. DВін небезпечно підвищує кількість тромбоцитів
2.ФармакологіяСкладна

A patient taking co-trimoxazole develops fever, a spreading blistering rash and painful mouth sores. What is the most likely diagnosis?

  1. AA mild rash that will settle; continue the drug and give moisturiser
  2. BSunburn caused by the drug; advise sunscreen only
  3. CStevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
  4. DOral thrush; start an antifungal and continue the antibiotic
3.Розрахунок дозСередня
20%50 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 50 mL 20 % (w/v) розчину?

20% w/v50 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
10%вихідний розчинвода = ? mL

Потрібно приготувати 1000 mL 5% (w/v) розчину з 10% (w/v) вихідного розчину. Скільки води W треба додати до вихідного розчину?

C₁ = 10%C₂ = 5%V₂ = 1000 mL
W = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 200 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 7 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 200 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
54 kg69 · чоловікSCr 2,3 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 69 років важить 54 kg і має креатинін сироватки 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза levetiracetam становить 1000 mg при кліренсі креатиніну 100 mL/min, а частка fe = 0,66 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

69 роки54 kgчоловікSCr = 2,3 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl звичайні значення 100 mL/min
D = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · Він може спричинити агранулоцитоз

Чому це відповідь

Клозапін може спричиняти тяжку нейтропенію (агранулоцитоз). Регулярний підрахунок лейкоцитів і нейтрофілів дає змогу припинити лікування до розвитку загрозливої для життя інфекції.

Відповідь

A · Він може спричинити агранулоцитоз
2.Фармакологія

Відповідь: C · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

Чому це відповідь

Stevens–Johnson syndrome is a severe drug reaction with skin blistering and mucosal involvement. Sulfonamides are a common cause, and the drug must be stopped immediately.

Відповідь

C · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 10000 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

20% = 20 g/100 mL = 200 mg/mL

Маса препарату

m = 200·50 = 10000 mg

Відповідь

m = 10000 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: W = 500 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Об’єм вихідного розчину

V₁ = 5·1000/10 = 500 mL

Вода, яку додають

W = 1000 − 500 = 500 mL

Відповідь

W = 500 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 6,601 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 200/7 = 28,57 L

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,231·28,57 = 6,601 L/h

Відповідь

CL = 6,601 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 493 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 69)·54/(72·2,3) = 23,15 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,66·(1 − 23,15/100) = 0,4928

Скоригована доза

D = 0,4928·1000 = 492,8 ≈ 493 mg

Відповідь

D = 493 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology