Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією: об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла: доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки: кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Що описує кліренс ліків?

AКількість ліків, видалених за один сеанс діалізу
BОб'єм плазми, що очищується від ліків за одиницю часу
CЧас, потрібний, щоб ліки повністю зникли з плазми
DЧастку дози, що всмоктується

2.ФармакологіяСкладна

Неконкурентний (необоротний) антагоніст змінює криву «доза — відповідь», бо:

AРобить криву крутішою без інших змін
BЗнижує максимальну відповідь
CЗсуває криву ліворуч
DЗсуває криву праворуч із тим самим максимумом

3.Розрахунок дозСередня

Пацієнт важить 60 kg. Призначена доза — 20 mg/kg на добу, розподілена на 4 рівні дози. Скільки міліграмів D вводять за одну дозу?

60 kg20 mg/kg/добу4× на добу

D = mg

4.Розрахунок дозСкладна

Призначено 0,16 mg. Ампула містить 500 мікрограмів на mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

0,16 mg500 mcg/mL

V = mL

5.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 10 mg/L через 2 h і 1,8 mg/L через 7 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C₁ = 10 mg/L (2 h)C₂ = 1,8 mg/L (7 h)

t½ = h

6.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 73 років важить 91 kg і має креатинін сироватки 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим tobramycin становить 120 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 120 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.

73 роки91 kgжінкаSCr = 1,2 mg/dL120 mg q8hCrCl звичайні значення 120 mL/min

τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Об'єм плазми, що очищується від ліків за одиницю часу

Чому це відповідь

Кліренс — об'єм плазми, з якого ліки видаляються за одиницю часу. Разом зі швидкістю дозування він визначає рівноважну концентрацію.

Відповідь

B · Об'єм плазми, що очищується від ліків за одиницю часу

2.Фармакологія

Відповідь: B · Знижує максимальну відповідь

Чому це відповідь

Конкурентний антагоніст зсуває криву праворуч, але вищі дози агоніста досягають того самого максимуму. Неконкурентний знижує максимальну відповідь.

Відповідь

B · Знижує максимальну відповідь

3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 300 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Усього на добу

20·60 = 1200 mg

На одну дозу

D = 1200/4 = 300 mg

Відповідь

D = 300 mg

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,32 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

0,16 mg = 160 mcg

Об’єм

V = 160/500 = 0,32 mL

Відповідь

V = 0,32 mL

5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 2,021 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(10/1,8)/5 = 1,715/5 = 0,343 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,343 = 2,021 h

Відповідь

t½ = 2,021 h

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 16 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 73)·91/(72·1,2)·0,85 = 59,98 mL/min

Новий інтервал

τ = 8·120/59,98 = 16 h

Відповідь

τ = 16 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology