Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A patient starting niacin (nicotinic acid) complains of flushing and warmth after doses. Which advice may reduce this?

  1. ATake the niacin with a hot drink so that it dissolves and acts faster
  2. BTake aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
  3. CTake it on an empty stomach in a hot bath
  4. DDouble the dose to build tolerance faster
2.ФармакологіяСкладна

A patient on simvastatin is prescribed gemfibrozil. What is the main concern?

  1. AA sharp rise in LDL cholesterol and triglycerides
  2. BSevere hypoglycaemia
  3. CA much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
  4. DLoss of all lipid-lowering effect
3.Розрахунок дозСередня
1%20 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 20 mL 1 % (w/v) розчину?

1% w/v20 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
47 kg143 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

Зріст пацієнта 143 cm, маса 47 kg. Призначено 250 mg/m². За формулою Мостеллера BSA = √(зріст (cm) × маса (kg)/3600) знайдіть дозу D в mg.

143 cm47 kg250 mg/m²
D = mg
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg57 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 57 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 12 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

57 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 5 L/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 20 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees

Чому це відповідь

Niacin causes prostaglandin-mediated vasodilation and flushing. Aspirin beforehand, taking it with food and avoiding hot drinks and alcohol reduce this effect.

Відповідь

B · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
2.Фармакологія

Відповідь: C · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis

Чому це відповідь

Gemfibrozil reduces statin clearance and adds its own muscle toxicity. The combination greatly increases the risk of rhabdomyolysis and is generally avoided.

Відповідь

C · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 200 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL

Маса препарату

m = 10·20 = 200 mg

Відповідь

m = 200 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: D = 341,6 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Площа поверхні тіла

BSA = √(143·47/3600) = √1,867 = 1,366 m²

Доза

D = 250·1,366 = 341,6 mg

Відповідь

D = 341,6 mg
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 427,5 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·57 = 28,5 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 28,5·12 = 342 mg

Навантажувальна доза

LD = 342/(0,8·1) = 427,5 mg

Відповідь

LD = 427,5 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 1200 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·5·12/(1·1) = 1200 mg

Відповідь

D = 1200 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology