Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Макроліди, як-от кларитроміцин, діють, тим що:

  1. AПригнічують синтез клітинної стінки
  2. BЗв'язують 50S-субодиницю рибосоми й пригнічують синтез білка
  3. CБлокують синтез фолієвої кислоти
  4. DПригнічують ДНК-гіразу
2.ФармакологіяСкладна

A patient on valproate becomes lethargic, starts vomiting and develops jaundice. Which adverse effect should be suspected first?

  1. AHypothyroidism
  2. BLiver toxicity
  3. CNormal start-up side effects
  4. DKidney stones
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 11 kg призначено 15 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

11 kg15 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
40k од.500 mL? mL/h1200 од./h

Інфузія містить 40000 одиниць препарату в 500 mL. Призначено 1200 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

40000 од./500 mL1200 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,035 L/kg/h67 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 67 kg має отримувати інфузію амінофіліну (сольовий фактор S = 0,8: 80% амінофіліну — це теофілін). Кліренс теофіліну становить 0,035 L/kg/h. Яка швидкість інфузії амінофіліну R у mg/h дає рівноважний рівень теофіліну 12 mg/L?

67 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 6 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 80% рівноважного рівня?

t½ = 6 h80% Css
t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Зв'язують 50S-субодиницю рибосоми й пригнічують синтез білка

Чому це відповідь

Макроліди зв'язують 50S-субодиницю бактеріальної рибосоми й блокують синтез білка. Фторхінолони пригнічують ДНК-гіразу, а бета-лактами — клітинну стінку.

Відповідь

B · Зв'язують 50S-субодиницю рибосоми й пригнічують синтез білка
2.Фармакологія

Відповідь: B · Liver toxicity

Чому це відповідь

Valproate can cause serious hepatotoxicity, especially in young children and early in treatment. Liver function tests are checked, and the drug may need to be stopped; pancreatitis is another serious risk.

Відповідь

B · Liver toxicity
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 6,6 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 15·11 = 165 mg

Об’єм

V = 165/25 = 6,6 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 6,6 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 15 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

40000/500 = 80 од./mL

Швидкість помпи

R = 1200/80 = 15 mL/h

Відповідь

R = 15 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 35,17 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,035·67 = 2,345 L/h

Швидкість інфузії

R = CL·Css/S = 2,345·12/0,8 = 35,17 mg/h

Відповідь

R = 35,17 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 13,93 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,8)/0,1155 = 1,609/0,1155 = 13,93 h

Відповідь

t = 13,93 h

Це 2,322 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology