Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією: об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла: доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки: кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Для чого застосовують навантажувальну дозу?

AЩоб перевірити алергічну реакцію
BЩоб сповільнити всмоктування ліків
CЩоб швидко досягти цільової концентрації в плазмі
DЩоб зменшити побічні ефекти на початку лікування

2.ФармакологіяСкладна

Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?

AIt is a bisphosphonate taken weekly with water
BIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
CIt has no effect on the risk of blood clots
DIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes

3.Розрахунок дозСередня

Пацієнт важить 80 kg. Призначена доза — 20 mg/kg на добу, розподілена на 2 рівні дози. Скільки міліграмів D вводять за одну дозу?

80 kg20 mg/kg/добу2× на добу

D = mg

4.Розрахунок дозСкладна

Дитині масою 14 kg призначено 12,5 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 250 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

14 kg12,5 mg/kg250 mg/5 mL

V = mL

5.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 68 kg має отримувати інфузію амінофіліну (сольовий фактор S = 0,8: 80% амінофіліну — це теофілін). Кліренс теофіліну становить 0,05 L/kg/h. Яка швидкість інфузії амінофіліну R у mg/h дає рівноважний рівень теофіліну 15 mg/L?

68 kgCL = 0,05 L/kg/hC_ss = 15 mg/LS = 0,8

R = mg/h

6.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 8 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 50% рівноважного рівня?

t½ = 8 h50% C_ss

t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Щоб швидко досягти цільової концентрації в плазмі

Чому це відповідь

Навантажувальна доза заповнює об'єм розподілу, і ефективний рівень досягається одразу, без очікування 4–5 періодів напіввиведення.

Відповідь

C · Щоб швидко досягти цільової концентрації в плазмі

2.Фармакологія

Відповідь: B · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

Чому це відповідь

Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.

Відповідь

B · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 800 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Усього на добу

20·80 = 1600 mg

На одну дозу

D = 1600/2 = 800 mg

Відповідь

D = 800 mg

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 3,5 mL

Доза за масою тіла

12,5·14 = 175 mg

Об’єм

V = (175/250)·5 = 3,5 mL

Відповідь

V = 3,5 mL

5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 63,75 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,05·68 = 3,4 L/h

Швидкість інфузії

R = CL·C_ss/S = 3,4·15/0,8 = 63,75 mg/h

Відповідь

R = 63,75 mg/h

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 8 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,5)/0,08664 = 0,6931/0,08664 = 8 h

Відповідь

t = 8 h

Це 1 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology