Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією: об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла: доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки: кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

How should a patient store sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin) tablets?

AIn the original dark glass bottle, away from heat, light and moisture
BIn a plastic weekly pill box with other tablets
CLoose in a shirt pocket close to the body for quick access
DIn the fridge in a damp, open container to keep them fresh and cool

2.ФармакологіяСкладна

Яка властивість підвищує ймовірність, що ліки пройдуть крізь гематоенцефалічний бар'єр?

AПозитивний заряд за фізіологічного pH
BВисока жиророзчинність і малий розмір
CВисока водорозчинність і сильна іонізація
DВелика молекулярна маса й сильне зв'язування з білками

3.Розрахунок дозСередня

Дитині масою 17 kg призначено 5 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

17 kg5 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Розрахунок дозСкладна

Призначено 0,65 mg. Ампула містить 1000 мікрограмів на mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

0,65 mg1000 mcg/mL

V = mL

5.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 68 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.

68 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 89 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 12 h. Кліренс становить 0,05 L/kg/h. Кожна доза становить 450 mg препарату theophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень C_ss,avg.

CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 189 kgD = 450 mg

C_ss,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · In the original dark glass bottle, away from heat, light and moisture

Чому це відповідь

Nitroglycerin tablets lose potency when exposed to light, heat, air and moisture. They are kept in their original tightly closed dark container, and expired tablets are replaced.

Відповідь

A · In the original dark glass bottle, away from heat, light and moisture

2.Фармакологія

Відповідь: B · Висока жиророзчинність і малий розмір

Чому це відповідь

Малі ліпофільні неіонізовані молекули дифундують крізь мембрани ендотеліоцитів. Заряджені чи великі, зв'язані з білками ліки здебільшого лишаються зовні.

Відповідь

B · Висока жиророзчинність і малий розмір

3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 3,4 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 5·17 = 85 mg

Об’єм

V = 85/25 = 3,4 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 3,4 mL

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,65 mL

Однакові одиниці

0,65 mg = 650 mcg

Об’єм

V = 650/1000 = 0,65 mL

Відповідь

V = 0,65 mL

5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 544 mcg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·68 = 476 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 476·0,8 = 380,8 mcg

Навантажувальна доза

LD = 380,8/(1·0,7) = 544 mcg

Відповідь

LD = 544 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: C_ss,avg = 8,427 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,05·89 = 4,45 L/h

Середній рівноважний рівень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·450/(4,45·12) = 8,427 mg/L

Відповідь

C_ss,avg = 8,427 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology