Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A patient with Addison's disease on hydrocortisone develops a fever with flu. What is the usual advice?

  1. AIncrease the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting
  2. BHalve the hydrocortisone to reduce side effects
  3. CMake no change, as illness does not affect cortisol needs
  4. DStop the hydrocortisone until the fever settles, to let the body recover
2.ФармакологіяСкладна

Чому дозування гентаміцину контролюють за рівнем у крові?

  1. AВін спричиняє тяжку гіпоглікемію
  2. BВін повністю метаболізується печінкою, тож доза залежить від функції печінки
  3. CВін діє лише в дуже високих концентраціях
  4. DВін нефро- й ототоксичний і має вузький терапевтичний індекс
3.Розрахунок дозСередня
70 kg10 mg/kg/добу3× на добуD = ? mg

Пацієнт важить 70 kg. Призначена доза — 10 mg/kg на добу, розподілена на 3 рівні дози. Скільки міліграмів D вводять за одну дозу?

70 kg10 mg/kg/добу3× на добу
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
20k од.500 mL? mL/h500 од./h

Інфузія містить 20000 одиниць препарату в 500 mL. Призначено 500 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

20000 од./500 mL500 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,03 L/kg/h100 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 100 kg має отримувати інфузію амінофіліну (сольовий фактор S = 0,8: 80% амінофіліну — це теофілін). Кліренс теофіліну становить 0,03 L/kg/h. Яка швидкість інфузії амінофіліну R у mg/h дає рівноважний рівень теофіліну 15 mg/L?

100 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 2,5 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · Increase the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting

Чому це відповідь

During illness, the body needs more cortisol, so patients usually double their glucocorticoid dose as instructed. If they cannot keep tablets down, they need injectable hydrocortisone and urgent care.

Відповідь

A · Increase the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting
2.Фармакологія

Відповідь: D · Він нефро- й ототоксичний і має вузький терапевтичний індекс

Чому це відповідь

Аміноглікозиди, як-от гентаміцин, можуть ушкоджувати нирки й внутрішнє вухо. Вони виводяться нирками, тож при нирковій недостатності рівні зростають і їх контролюють.

Відповідь

D · Він нефро- й ототоксичний і має вузький терапевтичний індекс
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 233,3 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Усього на добу

10·70 = 700 mg

На одну дозу

D = 700/3 = 233,3 mg

Відповідь

D = 233,3 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 12,5 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

20000/500 = 40 од./mL

Швидкість помпи

R = 500/40 = 12,5 mL/h

Відповідь

R = 12,5 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 56,25 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·100 = 3 L/h

Швидкість інфузії

R = CL·Css/S = 3·15/0,8 = 56,25 mg/h

Відповідь

R = 56,25 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 8,3 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(10/1)/0,2773 = 2,303/0,2773 = 8,305 ≈ 8,3 h

Відповідь

τ = 8,3 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology