Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A patient with a peanut allergy is taught to use an adrenaline auto-injector. Which statement is correct?

  1. AThere is no need to see a doctor if the swelling goes down
  2. BKeep it at home so it is not lost
  3. CCall emergency services after using it, even if symptoms improve
  4. DUse it only if the antihistamine has not worked after an hour
2.ФармакологіяСкладна

A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?

  1. ATo make the effect of naloxone last longer than morphine
  2. BBecause naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer
  3. CBecause naloxone is toxic to the liver in large doses
  4. DTo restore breathing without causing severe withdrawal and pain
3.Розрахунок дозСередня
1%10 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 10 mL 1 % (w/v) розчину?

1% w/v10 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 160 одиниць препарату, який випускають по 1000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

160 units1000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,03 L/kg/h87 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 87 kg має отримувати інфузію амінофіліну (сольовий фактор S = 0,8: 80% амінофіліну — це теофілін). Кліренс теофіліну становить 0,03 L/kg/h. Яка швидкість інфузії амінофіліну R у mg/h дає рівноважний рівень теофіліну 12 mg/L?

87 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
84 kg84 · чоловікSCr 1,2 mg/dLCrCl → τ = ? h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 84 років важить 84 kg і має креатинін сироватки 1,2 mg/dL (106 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим gentamicin становить 80 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 100 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.

84 роки84 kgчоловікSCr = 1,2 mg/dL80 mg q8hCrCl звичайні значення 100 mL/min
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Call emergency services after using it, even if symptoms improve

Чому це відповідь

Anaphylaxis can recur after the adrenaline wears off (a biphasic reaction). The person always calls for help after using it, carries two auto-injectors and uses adrenaline early.

Відповідь

C · Call emergency services after using it, even if symptoms improve
2.Фармакологія

Відповідь: D · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain

Чому це відповідь

In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.

Відповідь

D · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 100 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL

Маса препарату

m = 10·10 = 100 mg

Відповідь

m = 100 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,16 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 160/1000 = 0,16 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,16 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 39,15 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·87 = 2,61 L/h

Швидкість інфузії

R = CL·Css/S = 2,61·12/0,8 = 39,15 mg/h

Відповідь

R = 39,15 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 14,7 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 84)·84/(72·1,2) = 54,44 mL/min

Новий інтервал

τ = 8·100/54,44 = 14,69 ≈ 14,7 h

Відповідь

τ = 14,7 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology