Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Як інгібітори АПФ знижують артеріальний тиск?

  1. AБлокують кальцієві канали L-типу в клітинах гладких м'язів судин
  2. BБлокують бета-1-рецептори серця
  3. CПосилюють реабсорбцію натрію в нирках
  4. DБлокують перетворення ангіотензину I на ангіотензин II
2.ФармакологіяСкладна

A patient who has taken lorazepam daily for many months stops it suddenly. Which serious complication may follow?

  1. AProfound respiratory depression
  2. BWithdrawal seizures
  3. CSevere bradycardia
  4. DPinpoint pupils and coma
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 15 kg призначено 3 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

15 kg3 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
200 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 28 kg призначено 20 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 200 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

28 kg20 mg/kg200 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L5 h2,5 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 10 mg/L через 1 h і 2,5 mg/L через 5 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 2,5 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
86 kg44 · жінкаSCr 1,7 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 44 років важить 86 kg і має креатинін сироватки 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза atenolol становить 100 mg при кліренсі креатиніну 120 mL/min, а частка fe = 0,9 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

44 роки86 kgжінкаSCr = 1,7 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl звичайні значення 120 mL/min
D = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Блокують перетворення ангіотензину I на ангіотензин II

Чому це відповідь

Інгібітори АПФ (як-от раміприл) знижують ангіотензин II, що розширює судини й зменшує альдостерон. Вони також гальмують розпад брадикініну, що пояснює сухий кашель.

Відповідь

D · Блокують перетворення ангіотензину I на ангіотензин II
2.Фармакологія

Відповідь: B · Withdrawal seizures

Чому це відповідь

Abrupt withdrawal after long-term benzodiazepine use causes anxiety, insomnia, tremor and sometimes seizures. Long-term users should have the dose tapered gradually.

Відповідь

B · Withdrawal seizures
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 1,8 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 3·15 = 45 mg

Об’єм

V = 45/25 = 1,8 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 1,8 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 14 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

20·28 = 560 mg

Об’єм

V = (560/200)·5 = 14 mL

Відповідь

V = 14 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,3466 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(10/2,5)/4 = 1,386/4 = 0,3466 h⁻¹

Відповідь

k = 0,3466 h⁻¹
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 53 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 44)·86/(72·1,7)·0,85 = 57,33 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,9·(1 − 57,33/120) = 0,53

Скоригована доза

D = 0,53·100 = 53 mg

Відповідь

D = 53 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology