Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Апіксабан і ривароксабан — антикоагулянти, що безпосередньо пригнічують:

  1. AТромбін
  2. BТромбоцитарний рецептор P2Y12
  3. CЕпоксидредуктазу вітаміну K
  4. DФактор Xa
2.ФармакологіяСкладна

Кліренс препарату зменшується вдвічі через ниркову недостатність, тоді як об'єм розподілу не змінюється. Що відбувається з періодом напіввиведення?

  1. AВін подвоюється
  2. BВін зменшується вдвічі
  3. CВін не змінюється
  4. DВін збільшується вчетверо
3.Розрахунок дозСередня
1:10 000ампулаV = ? mL

Попередньо заповнений шприц епінефрину (адреналіну) має маркування 1:10 000 (0,1 mg/mL). Призначено 1 mg в/в при зупинці серця. Який об’єм V ви вводите?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
50k од.1000 mL? mL/h500 од./h

Інфузія містить 50000 одиниць препарату в 1000 mL. Призначено 500 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

50000 од./1000 mL500 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)2 h25 mg/L18 h5,1 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 25 mg/L через 2 h і 5,1 mg/L через 18 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 5,1 mg/L (18 h)
k = h⁻¹
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,7 L/kg8 → 20 mg/LLD = ? mg66 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 66 kg має рівень phenytoin 8 mg/L; ціль — 20 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

66 kgVd = 0,7 L/kgC = 8 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Фактор Xa

Чому це відповідь

Апіксабан і ривароксабан — прямі інгібітори фактора Xa. Дабігатран безпосередньо пригнічує тромбін, варфарин блокує рециркуляцію вітаміну K, а клопідогрель блокує P2Y12.

Відповідь

D · Фактор Xa
2.Фармакологія

Відповідь: A · Він подвоюється

Чому це відповідь

Період напіввиведення прямо пропорційний Vd і обернено пропорційний кліренсу. Зменшення кліренсу вдвічі подвоює період напіввиведення, тож препарат накопичується й довше досягає рівноважного стану.

Відповідь

A · Він подвоюється
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Об’єм

V = 1/0,1 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL

На етикетках у США тепер зазначають mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Ніколи не вводьте епінефрин 1 mg/mL в/в струминно.

4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 10 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

50000/1000 = 50 од./mL

Швидкість помпи

R = 500/50 = 10 mL/h

Відповідь

R = 10 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,09935 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(25/5,1)/16 = 1,59/16 = 0,09935 h⁻¹

Відповідь

k = 0,09935 h⁻¹
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 602,6 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·66 = 46,2 L

Потрібне підвищення

20 − 8 = 12 mg/L

Навантажувальна доза

LD = 46,2·12/(0,92·1) = 602,6 mg

Відповідь

LD = 602,6 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology