Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Чому пацієнтам, які приймають клозапін, потрібні регулярні аналізи крові?

  1. AВін небезпечно підвищує кількість тромбоцитів
  2. BВін може спричинити агранулоцитоз
  3. CВін часто спричиняє залізодефіцитну анемію
  4. DВін змінює групу крові
2.ФармакологіяСкладна

Жінка, яка приймає комбіновані пероральні контрацептиви, починає приймати карбамазепін від епілепсії. Яке головне занепокоєння?

  1. AНеефективність контрацепції, бо гормони метаболізуються швидше
  2. BЖодного, бо препарати не взаємодіють
  3. CТоксичність карбамазепіну, бо пігулки сильно блокують його метаболізм
  4. DТяжка гіпоглікемія від цього поєднання
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 19 kg призначено 5 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

19 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
100 mg/1 mLV = ? mL

Пацієнт важить 178,2 lb. Призначено 10 mg/kg одноразово, а вихідний розчин містить 100 mg у 1 mL. Вважаючи 1 kg = 2,2 lb, який об’єм V ви введете?

178,2 lb10 mg/kg100 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,035 L/kg/h52 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 52 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,035 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 10 mg/L?

52 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 7 L/kg0,6 → 1 mcg/LLD = ? mcg55 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 55 kg має рівень digoxin 0,6 mcg/L; ціль — 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

55 kgVd = 7 L/kgC = 0,6 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Він може спричинити агранулоцитоз

Чому це відповідь

Клозапін може спричиняти тяжку нейтропенію (агранулоцитоз). Регулярний підрахунок лейкоцитів і нейтрофілів дає змогу припинити лікування до розвитку загрозливої для життя інфекції.

Відповідь

B · Він може спричинити агранулоцитоз
2.Фармакологія

Відповідь: A · Неефективність контрацепції, бо гормони метаболізуються швидше

Чому це відповідь

Карбамазепін індукує CYP3A4, прискорюючи розпад естрогену та прогестагену. Рівні контрацептивів падають і може настати вагітність, тож радять інший метод.

Відповідь

A · Неефективність контрацепції, бо гормони метаболізуються швидше
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 3,8 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 5·19 = 95 mg

Об’єм

V = 95/25 = 3,8 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 3,8 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 8,1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Маса в kg

178,2/2,2 = 81 kg

Доза

10·81 = 810 mg

Об’єм

V = (810/100)·1 = 8,1 mL

Відповідь

V = 8,1 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 18,2 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,035·52 = 1,82 L/h

Швидкість інфузії

R = 1,82·10 = 18,2 mg/h

Відповідь

R = 18,2 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 220 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·55 = 385 L

Потрібне підвищення

1 − 0,6 = 0,4 mcg/L

Навантажувальна доза

LD = 385·0,4/(1·0,7) = 220 mcg

Відповідь

LD = 220 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology