Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Which blood test is used to monitor warfarin therapy?

  1. ASerum albumin
  2. BINR (prothrombin time)
  3. CPlatelet count
  4. DActivated partial thromboplastin time (aPTT)
2.ФармакологіяСкладна

Об'єм розподілу ліків дуже великий (наприклад, 500 L у дорослого). Про що це свідчить?

  1. AЛіки швидко виводяться нирками
  2. BЛіки не можна вводити внутрішньовенно
  3. CЛіки майже повністю залишаються в плазмовому компартменті
  4. DЛіки широко захоплюються тканинами
3.Розрахунок дозСередня
5%5 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 5 mL 5 % (w/v) розчину?

5% w/v5 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 445 мікрограмів. Ампула містить 0,5 mg/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

445 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 70 mL/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Ванкоміцин вводять безперервною інфузією пацієнту, кліренс ванкоміцину якого становить 70 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 25 mg/L?

CL = 70 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 2 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 2 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · INR (prothrombin time)

Чому це відповідь

Warfarin is monitored with the INR, a standardised prothrombin time. For most indications, such as atrial fibrillation or venous thrombosis, the target is usually 2–3.

Відповідь

B · INR (prothrombin time)
2.Фармакологія

Відповідь: D · Ліки широко захоплюються тканинами

Чому це відповідь

Vd, набагато більший за загальну воду організму, означає низьку концентрацію в плазмі, бо більшість ліків перебуває в тканинах (жир чи м'язи), як у дигоксину чи аміодарону.

Відповідь

D · Ліки широко захоплюються тканинами
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 250 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

5% = 5 g/100 mL = 50 mg/mL

Маса препарату

m = 50·5 = 250 mg

Відповідь

m = 250 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,89 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Об’єм

V = 445/500 = 0,89 mL

Відповідь

V = 0,89 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 105 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/h

70·60/1000 = 4,2 L/h

Швидкість інфузії

R = 4,2·25 = 105 mg/h

Відповідь

R = 105 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 6,6 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(10/1)/0,3466 = 2,303/0,3466 = 6,644 ≈ 6,6 h

Відповідь

τ = 6,6 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology