Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Який побічний ефект типовий для блокатора кальцієвих каналів амлодипіну?

  1. AСухий кашель
  2. BГіперкаліємія
  3. CБронхоспазм
  4. DНабряк щиколоток
2.ФармакологіяСкладна

Період напіввиведення препарату — 6 годин. Його рівень у плазмі — 80 mg/L. Якщо елімінація першого порядку й нових доз немає, яким буде рівень через 18 годин?

  1. A10 mg/L
  2. B40 mg/L
  3. C26,7 mg/L
  4. D20 mg/L
3.Розрахунок дозСередня
5%20 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 20 mL 5 % (w/v) розчину?

5% w/v20 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
25k од.1000 mL? mL/h1000 од./h

Інфузія містить 25000 одиниць препарату в 1000 mL. Призначено 1000 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

25000 од./1000 mL1000 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg99 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 99 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 10 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

99 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 0,5

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення gentamicin у пацієнта становить 3 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 0,5 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Набряк щиколоток

Чому це відповідь

Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів розширюють артеріоли, підвищуючи капілярний тиск у ногах і спричиняючи набряк щиколоток. Сухий кашель типовий для інгібіторів АПФ.

Відповідь

D · Набряк щиколоток
2.Фармакологія

Відповідь: A · 10 mg/L

Чому це відповідь

18 годин — це три періоди напіввиведення. Рівень зменшується вдвічі тричі: 80 → 40 → 20 → 10 mg/L.

Відповідь

A · 10 mg/L
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 1000 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

5% = 5 g/100 mL = 50 mg/mL

Маса препарату

m = 50·20 = 1000 mg

Відповідь

m = 1000 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 40 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

25000/1000 = 25 од./mL

Швидкість помпи

R = 1000/25 = 40 mL/h

Відповідь

R = 40 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 618,8 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·99 = 49,5 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 49,5·10 = 495 mg

Навантажувальна доза

LD = 495/(0,8·1) = 618,8 mg

Відповідь

LD = 618,8 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 13 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(10/0,5)/0,231 = 2,996/0,231 = 12,97 ≈ 13 h

Відповідь

τ = 13 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology