Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Який побічний ефект типовий для метоклопраміду, особливо в молодих людей?

  1. AЕкстрапірамідні рухові розлади, як-от гостра дистонія
  2. BНизька глюкоза крові
  3. CСухий кашель
  4. DТяжкий закреп
2.ФармакологіяСкладна

An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?

  1. AOlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
  2. BFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
  3. CLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
  4. DHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
3.Розрахунок дозСередня
500 mg+ 1,8 mLV = ? mL

Флакон містить 500 mg порошку. На етикетці: додайте 1,8 mL води для ін’єкцій, щоб отримати загальний об’єм 2 mL. Призначено 200 mg. Який об’єм V розведеного розчину ви введете?

500 mg+ 1,8 mL → 2 mL200 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 200 одиниць препарату, який випускають по 1000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

200 units1000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg95 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 95 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 20 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.

95 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
85 kg68 · жінкаSCr 2,3 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 68 років важить 85 kg і має креатинін сироватки 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза atenolol становить 100 mg при кліренсі креатиніну 100 mL/min, а частка fe = 0,9 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

68 роки85 kgжінкаSCr = 2,3 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl звичайні значення 100 mL/min
D = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · Екстрапірамідні рухові розлади, як-от гостра дистонія

Чому це відповідь

Метоклопрамід — антагоніст дофамінових D2-рецепторів. Блокування дофаміну в базальних гангліях може спричинити дистонію та інші екстрапірамідні ефекти, частіше в молодих дорослих.

Відповідь

A · Екстрапірамідні рухові розлади, як-от гостра дистонія
2.Фармакологія

Відповідь: B · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

Чому це відповідь

Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.

Відповідь

B · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,8 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрація після змішування

500 mg/2 mL = 250 mg/mL

Об’єм

V = 200/250 = 0,8 mL

Відповідь

V = 0,8 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,2 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 200/1000 = 0,2 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,2 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 1446 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·95 = 66,5 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 66,5·20 = 1330 mg

Навантажувальна доза

LD = 1330/(0,92·1) = 1446 mg

Відповідь

LD = 1446 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 38 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 68)·85/(72·2,3)·0,85 = 31,41 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,9·(1 − 31,41/100) = 0,3827

Скоригована доза

D = 0,3827·100 = 38,27 ≈ 38 mg

Відповідь

D = 38 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology