Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
Tính toán dược
Nồng độ phần trăm
% w/v = g trên 100 mL
Lượng trong dung dịch
g = % × mL / 100
Nồng độ theo tỉ lệ
1:X = 1 g trong X mL; % = 100 / X
Hoàn nguyên
thể tích cuối = dung môi + thể tích bột
Nồng độ
mg/mL = thuốc trong lọ / thể tích cuối
Phương pháp đường chéo
số phần của H = T − L, số phần của L = H − T
Nước hoặc nền
0%
Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cực
Liều hằng ngày
mg/ngày = mg/kg/ngày × cân nặng (kg)
Số liều mỗi ngày
số liều = 24 h / khoảng cách giữa các liều (h)
Pound sang kilogram
kg = lb / 2,2
Nồng độ dịch truyền
đơn vị/mL = số đơn vị trong túi / thể tích túi
Tốc độ bơm
mL/h = liều mỗi giờ / nồng độ
Truyền nhỏ giọt điều chỉnh liều
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Liều từ tốc độ bơm
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Đơn vị
1 mg = 1000 mcg
2Bài tập
1.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Sau một liều tĩnh mạch tobramycin, nồng độ là 10 mg/L lúc 2 h và 5 mg/L lúc 4 h. Giả định thải trừ bậc một. Hãy tìm thời gian bán thải t½.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
2.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 67 kg có nồng độ digoxin là 0,4 mcg/L; mục tiêu là 1 mcg/L. Thể tích phân bố là 7 L/kg và viên thuốc có F = 0,7. Liều tải bổ sung LD nào nâng nồng độ lên mục tiêu?
67 kgVd = 7 L/kgC = 0,4 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Tính toán dượcTrung bình
Một dung dịch có hàm lượng tỷ lệ 1:10 000. Bạn cần 0,78 mg. Rút thể tích vào ống tiêm 10 mL: đó là thể tích V nào?
1:10 0000,78 mg
V = mL
4.Tính toán dượcKhó
Một lọ chứa 2000 mg bột. Bạn thêm 4,4 mL dung môi pha, và bột chiếm thêm 0,6 mL thể tích. Y lệnh là 320 mg. Rút liều thuốc: bạn cho thể tích V nào?
2000 mg4,4 mL + 0,6 mL320 mg
V = mL
5.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cựcTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một dịch truyền chứa 50 đơn vị insulin thường trong 50 mL. Y lệnh là 1,5 đơn vị/h. Tìm tốc độ bơm R theo mL/h. Làm tròn đến một chữ số thập phân.
50 đơn vị/50 mL1,5 đơn vị/h
R = mL/h
6.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cựcKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một túi chứa dobutamine 250 mg trong 250 mL. Y lệnh là 5 mcg/kg/min cho một bệnh nhân nặng 71 kg. Bạn đặt bơm ở tốc độ R nào, theo mL/h? Làm tròn đến một chữ số thập phân.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min71 kg
R = mL/h
7.Dược lý họcTrung bình
Một chất chủ vận từng phần được cho cùng với liều cao của chất chủ vận hoàn toàn. Đáp ứng thay đổi thế nào?
AGiữ nguyên hoàn toàn như khi chỉ dùng liều cao chất chủ vận hoàn toàn
BTăng gấp đôi, vì cả hai thuốc đều hoạt hóa thụ thể
CTăng vượt quá mức tối đa của chất chủ vận hoàn toàn
DGiảm, vì chất chủ vận từng phần cạnh tranh các thụ thể
8.Dược lý họcKhó
A toddler swallowed many of his mother's iron tablets. He has vomiting and bloody diarrhoea. Which drug may be used to bind iron?
ANaloxone
BDeferoxamine (desferrioxamine)
CActivated charcoal given by mouth
DAcetylcysteine
3Dung dịch
1.Dược động học lâm sàng
Đáp số: t½ = 2 h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Hằng số tốc độ thải trừ
k = ln(10/5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹
Chu kỳ bán rã
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Đáp số
t½ = 2 h
2.Dược động học lâm sàng
Đáp số: LD = 402 mcg
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Thể tích phân bố
Vd = 7·67 = 469 L
Mức cần tăng
1 − 0,4 = 0,6 mcg/L
Liều tải
LD = 469·0,6/(1·0,7) = 402 mcg
Đáp số
LD = 402 mcg
Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.
3.Tính toán dược
Đáp số: V = 7,8 mL
Từ hàm lượng sang thể tích: trước hết đổi hàm lượng sang mg trên mL. Phần trăm w/v là gam trên 100 mL, nên x% = 10x mg/mL. Hàm lượng tỷ lệ 1:n là 1 g trong n mL. Sau khi hoàn nguyên, nồng độ là liều của bột chia cho thể tích cuối (dung môi pha + thể tích bột). Khi đó thể tích = liều/nồng độ.
Hàm lượng theo mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Thể tích
V = 0,78/0,1 = 7,8 mL
Đáp số
V = 7,8 mL
4.Tính toán dược
Đáp số: V = 0,8 mL
Từ hàm lượng sang thể tích: trước hết đổi hàm lượng sang mg trên mL. Phần trăm w/v là gam trên 100 mL, nên x% = 10x mg/mL. Hàm lượng tỷ lệ 1:n là 1 g trong n mL. Sau khi hoàn nguyên, nồng độ là liều của bột chia cho thể tích cuối (dung môi pha + thể tích bột). Khi đó thể tích = liều/nồng độ.
Thể tích cuối và nồng độ
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Thể tích
V = 320/400 = 0,8 mL
Đáp số
V = 0,8 mL
5.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cực
Đáp số: R = 1,5 mL/h
Truyền heparin và insulin: nồng độ = số đơn vị trong túi/thể tích túi (đơn vị/mL). Tốc độ bơm (mL/h) = đơn vị mỗi giờ/nồng độ, và đơn vị mỗi giờ = mL/h × nồng độ. Với y lệnh theo cân nặng, đơn vị/h = đơn vị/kg/h × cân nặng trước. Thể tích liều bolus = số đơn vị cần/hàm lượng lọ. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Nồng độ
50/50 = 1 đơn vị/mL
Tốc độ bơm
R = 1,5/1 = 1,5 mL/h
Đáp số
R = 1,5 mL/h
6.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cực
Đáp số: R = 21,3 mL/h
Truyền nhỏ giọt điều chỉnh liều: trước hết tìm nồng độ theo mcg/mL (mg × 1000/mL). Với y lệnh theo cân nặng, mcg/min = mcg/kg/min × cân nặng. Sau đó mL/h = mcg/min × 60/nồng độ. Làm ngược lại, mcg/kg/min = mL/h × nồng độ/(60 × cân nặng). Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Nồng độ
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Liều mỗi phút và mỗi giờ
5·71 = 355 mcg/min
355·60 = 21300 mcg/h
Tốc độ bơm
R = 21300/1000 = 21,3 mL/h
Đáp số
R = 21,3 mL/h
7.Dược lý học
Đáp số: D · Giảm, vì chất chủ vận từng phần cạnh tranh các thụ thể
Vì sao đây là đáp án
Chất chủ vận từng phần có hiệu quả tối đa thấp hơn. Khi nó đẩy chất chủ vận hoàn toàn khỏi thụ thể, tổng đáp ứng giảm. Vì lý do này, buprenorphine có thể gây hội chứng cai ở người đang dùng opioid chủ vận hoàn toàn.
Đáp số
D · Giảm, vì chất chủ vận từng phần cạnh tranh các thụ thể
8.Dược lý học
Đáp số: B · Deferoxamine (desferrioxamine)
Vì sao đây là đáp án
Iron poisoning can cause GI bleeding, shock, metabolic acidosis and liver failure. Deferoxamine chelates iron and is used in serious poisoning; activated charcoal does not bind iron.