Dược động học lâm sàng: gói ôn nước rút

Bảng công thức, các bước phương pháp chính cho từng chủ đề và 8 bài tập, kèm lời giải đầy đủ ở cuối.

Bài mớiQuay lại môn học

Trong cửa sổ in, hãy chọn “Lưu dưới dạng PDF” để giữ một bản trên thiết bị của bạn.

1Công thức và phương pháp

Dược động học lâm sàng

Hằng số tốc độ và thời gian bán thải
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Phân rã bậc một
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Hai nồng độ
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Thể tích và độ thanh thải
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Liều tải
LD = Vd·C/(S·F)
Tốc độ duy trì
R = CL·Css/(S·F)
Trạng thái ổn định trung bình
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Trạng thái ổn định
1 − (1/2)ⁿ sau n thời gian bán thải; ≈ 97% sau 5
Truyền liên tục
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Khoảng cách liều và liều từ đỉnh và đáy
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − tuổi) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 với nữ
Điều chỉnh theo thận
liều × CrCl/bình thường; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/bình thường)

Phương pháp

  1. Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
  2. Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
  3. Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
  5. Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.

Tính toán dược

Nồng độ phần trăm
% w/v = g trên 100 mL
Lượng trong dung dịch
g = % × mL / 100
Nồng độ theo tỉ lệ
1:X = 1 g trong X mL; % = 100 / X
Hoàn nguyên
thể tích cuối = dung môi + thể tích bột
Nồng độ
mg/mL = thuốc trong lọ / thể tích cuối
Phương pháp đường chéo
số phần của H = T − L, số phần của L = H − T
Nước hoặc nền
0%

Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cực

Liều hằng ngày
mg/ngày = mg/kg/ngày × cân nặng (kg)
Số liều mỗi ngày
số liều = 24 h / khoảng cách giữa các liều (h)
Pound sang kilogram
kg = lb / 2,2
Nồng độ dịch truyền
đơn vị/mL = số đơn vị trong túi / thể tích túi
Tốc độ bơm
mL/h = liều mỗi giờ / nồng độ
Truyền nhỏ giọt điều chỉnh liều
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Liều từ tốc độ bơm
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Đơn vị
1 mg = 1000 mcg

2Bài tập

1.Dược động học lâm sàngTrung bình
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg95 kg · S = 0,8 · F = 1

Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 95 kg được dùng liều tải đường tĩnh mạch bằng aminophylline để đạt nồng độ theophylline là 12 mg/L. Thể tích phân bố là 0,5 L/kg và hệ số muối là S = 0,8. Hãy tìm liều tải LD của aminophylline tính bằng mg.

95 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Dược động học lâm sàngKhó
82 kg73 · namSCr 3,2 mg/dLCrCl → τ = ? h

Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một nam 73 tuổi nặng 82 kg và có creatinine huyết thanh 3,2 mg/dL (283 µmol/L). Hãy ước tính độ thanh thải creatinine bằng Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − tuổi) × cân nặng (kg)/(72 × SCr tính bằng mg/dL), × 0,85 với nữ. Phác đồ gentamicin thông thường là 80 mg mỗi 8 h cho độ thanh thải creatinine 120 mL/min. Giữ nguyên liều, khoảng cách liều được kéo dài tỷ lệ với mức giảm độ thanh thải. Hãy tìm khoảng cách liều mới τ. Làm tròn đến một chữ số thập phân.

73 năm82 kgnamSCr = 3,2 mg/dL80 mg q8hCrCl bình thường 120 mL/min
τ = h
3.Tính toán dượcTrung bình
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Một dung dịch có hàm lượng tỷ lệ 1:1000. Bạn cần 0,41 mg. Rút thể tích vào ống tiêm 1 mL: đó là thể tích V nào?

1:10000,41 mg
V = mL
4.Tính toán dượcKhó
0123455 mL

Một lọ chứa 1000 mg bột. Bạn thêm 4,6 mL dung môi pha, và bột chiếm thêm 0,4 mL thể tích. Y lệnh là 940 mg. Rút liều thuốc: bạn cho thể tích V nào?

1000 mg4,6 mL + 0,4 mL940 mg
V = mL
5.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cựcTrung bình
20 000 đơn vị500 mLheparin? mL/h85 kg16 đơn vị/kg/h

Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một túi chứa 20 000 đơn vị heparin trong 500 mL. Y lệnh là 16 đơn vị/kg/h cho một bệnh nhân nặng 85 kg. Bạn đặt bơm ở tốc độ R nào, theo mL/h? Làm tròn đến một chữ số thập phân.

20 000 đơn vị/500 mL16 đơn vị/kg/h85 kg
R = mL/h
6.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cựcKhó
800 mg500 mLdopamine25 mL/h67 kg? mcg/kg/min

Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một dịch truyền dopamine 800 mg trong 500 mL chạy với 25 mL/h. Bệnh nhân nặng 67 kg. Bệnh nhân đang nhận liều D theo mcg/kg/min là bao nhiêu? Làm tròn đến một chữ số thập phân.

800 mg/500 mL25 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.Dược lý họcTrung bình

How does sucralfate help a peptic ulcer heal?

  1. AIt kills Helicobacter pylori directly
  2. BIt forms a protective coating over the ulcer base
  3. CIt blocks histamine H2 receptors in the stomach
  4. DIt neutralises acid by releasing bicarbonate
8.Dược lý họcKhó

Vì sao thuốc chẹn beta có thể che lấp các dấu hiệu cảnh báo hạ đường huyết ở người đái tháo đường?

  1. AChúng làm giảm các triệu chứng adrenergic như run và hồi hộp
  2. BChúng làm tăng đường huyết nên hoàn toàn không thể xảy ra hạ đường huyết
  3. CChúng chặn hoàn toàn việc giải phóng insulin
  4. DChúng gây tăng thân nhiệt che lấp tình trạng ra mồ hôi

3Dung dịch

1.Dược động học lâm sàng

Đáp số: LD = 712,5 mg

Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.

Thể tích phân bố

Vd = 0,5·95 = 47,5 L

Lượng hoạt chất cần thiết

Vd·C = 47,5·12 = 570 mg

Liều tải

LD = 570/(0,8·1) = 712,5 mg

Đáp số

LD = 712,5 mg

Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.

2.Dược động học lâm sàng

Đáp số: τ = 40,3 h

Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.

Độ thanh thải creatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 73)·82/(72·3,2) = 23,85 mL/min

Khoảng cách liều mới

τ = 8·120/23,85 = 40,26 ≈ 40,3 h

Đáp số

τ = 40,3 h

Trên thực tế khoảng cách liều được làm tròn đến một giá trị thuận tiện như 12, 24, 36 hoặc 48 h.

3.Tính toán dược

Đáp số: V = 0,41 mL

Từ hàm lượng sang thể tích: trước hết đổi hàm lượng sang mg trên mL. Phần trăm w/v là gam trên 100 mL, nên x% = 10x mg/mL. Hàm lượng tỷ lệ 1:n là 1 g trong n mL. Sau khi hoàn nguyên, nồng độ là liều của bột chia cho thể tích cuối (dung môi pha + thể tích bột). Khi đó thể tích = liều/nồng độ.

Hàm lượng theo mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Thể tích

V = 0,41/1 = 0,41 mL

Đáp số

V = 0,41 mL
4.Tính toán dược

Đáp số: V = 4,7 mL

Từ hàm lượng sang thể tích: trước hết đổi hàm lượng sang mg trên mL. Phần trăm w/v là gam trên 100 mL, nên x% = 10x mg/mL. Hàm lượng tỷ lệ 1:n là 1 g trong n mL. Sau khi hoàn nguyên, nồng độ là liều của bột chia cho thể tích cuối (dung môi pha + thể tích bột). Khi đó thể tích = liều/nồng độ.

Thể tích cuối và nồng độ

4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Thể tích

V = 940/200 = 4,7 mL

Đáp số

V = 4,7 mL
5.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cực

Đáp số: R = 34 mL/h

Truyền heparin và insulin: nồng độ = số đơn vị trong túi/thể tích túi (đơn vị/mL). Tốc độ bơm (mL/h) = đơn vị mỗi giờ/nồng độ, và đơn vị mỗi giờ = mL/h × nồng độ. Với y lệnh theo cân nặng, đơn vị/h = đơn vị/kg/h × cân nặng trước. Thể tích liều bolus = số đơn vị cần/hàm lượng lọ. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.

Đơn vị mỗi giờ

16·85 = 1 360 đơn vị/h

Nồng độ

20 000/500 = 40 đơn vị/mL

Tốc độ bơm

R = 1360/40 = 34 mL/h

Đáp số

R = 34 mL/h
6.Liều dùng cho trẻ em và hồi sức tích cực

Đáp số: D = 10 mcg/kg/min

Truyền nhỏ giọt điều chỉnh liều: trước hết tìm nồng độ theo mcg/mL (mg × 1000/mL). Với y lệnh theo cân nặng, mcg/min = mcg/kg/min × cân nặng. Sau đó mL/h = mcg/min × 60/nồng độ. Làm ngược lại, mcg/kg/min = mL/h × nồng độ/(60 × cân nặng). Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.

Nồng độ

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Microgram mỗi phút

25·1600 = 40000 mcg/h
40000/60 = 666,7 mcg/min

Trên mỗi kilogram

D = 666,7/67 = 9,95 ≈ 10 mcg/kg/min

Đáp số

D = 10 mcg/kg/min
7.Dược lý học

Đáp số: B · It forms a protective coating over the ulcer base

Vì sao đây là đáp án

Sucralfate forms a gel-like barrier that sticks to the ulcer and protects it from acid and pepsin. It is taken on an empty stomach and can reduce the absorption of other drugs taken at the same time.

Đáp số

B · It forms a protective coating over the ulcer base
8.Dược lý học

Đáp số: A · Chúng làm giảm các triệu chứng adrenergic như run và hồi hộp

Vì sao đây là đáp án

Run, hồi hộp và lo âu khi hạ đường huyết do adrenaline gây ra; chẹn beta làm giảm chúng, nên người bệnh có thể nhận ra đường huyết thấp muộn hơn. Ra mồ hôi là do cholinergic và thường vẫn còn.

Đáp số

A · Chúng làm giảm các triệu chứng adrenergic như run và hồi hộp

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics