Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
Which lab tests are monitored in a patient taking carbamazepine?
AThyroid antibodies and cortisol
BSerum amylase and lipase
CFull blood count and serum sodium
DINR and aPTT
2.Dược lý họcKhó
Cặp tác dụng bất lợi nào đặc trưng cho điều trị amiodarone lâu dài?
ATăng sản lợi và mọc nhiều lông
BHo khan và phù mạch
CĐộc tính trên tai và độc tính trên thận
DRối loạn chức năng tuyến giáp và xơ phổi
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 45 kg. Liều được kê là 30 mg/kg mỗi ngày, chia thành 2 liều bằng nhau. Mỗi liều cho bao nhiêu miligam D?
45 kg30 mg/kg/ngày2× mỗi ngày
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Y lệnh là 340 microgam. Ống thuốc chứa 2 mg/mL. Rút liều vào ống tiêm 1 mL: bạn cho thể tích V nào?
340 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 86 kg được truyền aminophylline (hệ số muối S = 0,8: 80% aminophylline là theophylline). Độ thanh thải theophylline là 0,04 L/kg/h. Tốc độ truyền aminophylline R tính bằng mg/h nào cho nồng độ theophylline ở trạng thái ổn định là 10 mg/L?
86 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 72 kg đang dùng các liều gentamicin đều đặn ở trạng thái ổn định. Mục tiêu là đỉnh 6 mg/L và đáy 1 mg/L, và thể tích phân bố là 0,3 L/kg. Giả định các liều tĩnh mạch nhanh, liều D nào nâng nồng độ từ đáy lên đỉnh?
72 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: C · Full blood count and serum sodium
Vì sao đây là đáp án
Carbamazepine can rarely cause bone marrow suppression and commonly lowers serum sodium. Blood counts, sodium and liver tests are checked, especially early in treatment.
Đáp số
C · Full blood count and serum sodium
2.Dược lý học
Đáp số: D · Rối loạn chức năng tuyến giáp và xơ phổi
Vì sao đây là đáp án
Amiodarone giàu iod và tích tụ trong mô, gây suy hoặc cường giáp, xơ phổi, tổn thương gan, nhạy cảm ánh sáng và lắng đọng ở giác mạc. Các cặp còn lại phù hợp với aminoglycoside, phenytoin và thuốc ức chế ACE.
Đáp số
D · Rối loạn chức năng tuyến giáp và xơ phổi
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 675 mg
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Tổng mỗi ngày
30·45 = 1350 mg
Mỗi liều
D = 1350/2 = 675 mg
Đáp số
D = 675 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 0,17 mL
Rút một liều thuốc: thể tích = (liều chỉ định/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Trước hết đổi về cùng đơn vị, rồi kiểm tra thể tích vừa với ống tiêm và rơi đúng vào một vạch chia.
Cùng đơn vị
2 mg/mL = 2000 mcg/mL
Thể tích
V = 340/2000 = 0,17 mL
Đáp số
V = 0,17 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: R = 43 mg/h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Độ thanh thải
CL = 0,04·86 = 3,44 L/h
Tốc độ truyền
R = CL·Css/S = 3,44·10/0,8 = 43 mg/h
Đáp số
R = 43 mg/h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: D = 108 mg
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Thể tích phân bố
Vd = 0,3·72 = 21,6 L
Liều
D = 21,6·(6 − 1) = 108 mg
Đáp số
D = 108 mg
Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.