Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
Why is IV promethazine given with great caution?
AIt causes immediate kidney failure
BIt is a strong opioid that causes addiction
CIt can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
DIt causes a severe rise in blood pressure when it is given intravenously
2.Dược lý họcKhó
Why are oral liquid medicines drawn up in dedicated oral or enteral syringes that do not fit IV connectors?
ABecause IV syringes cannot hold liquids
BTo prevent oral liquids being given intravenously by mistake
CTo keep the medicine sterile for injection
DTo make the oral dose more accurate than a dose given through an IV syringe
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 60 kg. Liều được kê là 10 mg/kg mỗi ngày, chia thành 3 liều bằng nhau. Mỗi liều cho bao nhiêu miligam D?
60 kg10 mg/kg/ngày3× mỗi ngày
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Y lệnh là 1600 đơn vị của một loại thuốc có dạng 5000 đơn vị/mL. Rút liều vào ống tiêm 1 mL: bạn cho thể tích V nào?
1600 units5000 units/mL
V = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Sau một liều tĩnh mạch tobramycin, nồng độ là 6 mg/L lúc 1 h và 3 mg/L lúc 4 h. Giả định thải trừ bậc một. Hãy tìm hằng số tốc độ thải trừ k.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 3 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 52 kg uống aminophylline (S = 0,8, F = 1) mỗi 12 h. Độ thanh thải theophylline là 0,045 L/kg/h. Mỗi liều là 450 mg aminophylline. Hãy tìm nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định Css,avg.
Đáp số: C · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
Vì sao đây là đáp án
Promethazine is a vesicant. Deep intramuscular injection is the preferred parenteral route, and if given IV it is diluted, given slowly into a well-running large vein, and stopped at once if the patient reports burning or pain.
Đáp số
C · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
2.Dược lý học
Đáp số: B · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake
Vì sao đây là đáp án
Wrong-route errors, such as giving an oral liquid IV, can be fatal. Syringes with connectors that cannot fit IV lines make this error physically difficult.
Đáp số
B · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 200 mg
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Tổng mỗi ngày
10·60 = 600 mg
Mỗi liều
D = 600/3 = 200 mg
Đáp số
D = 200 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 0,32 mL
Rút một liều thuốc: thể tích = (liều chỉ định/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Trước hết đổi về cùng đơn vị, rồi kiểm tra thể tích vừa với ống tiêm và rơi đúng vào một vạch chia.
Thể tích
V = 1600/5000 = 0,32 mL
Trên ống tiêm
Trên ống tiêm 1 mL này, mỗi vạch nhỏ là 0,01 mL.
Đáp số
V = 0,32 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: k = 0,231 h⁻¹
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Hằng số tốc độ thải trừ
k = ln(6/3)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹
Đáp số
k = 0,231 h⁻¹
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: Css,avg = 12,82 mg/L
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.