Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
Which statement about allopurinol is correct?
AIt works within an hour to relieve joint pain
BIt increases uric acid production to flush out crystals
CIt lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
DIt is taken only during an acute attack and stopped as soon as the pain settles
2.Dược lý họcKhó
Which regimen is standard for eradicating Helicobacter pylori?
AA single dose of an antibiotic given intravenously
BAn H2 blocker taken only when pain occurs
CAcid suppression plus at least two antibiotics, often with bismuth, for 14 days
DAn antacid alone, taken after meals and at bedtime for six months
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 16 kg có diện tích bề mặt cơ thể 0,74 m². Y lệnh là 75 mg/m². Tìm liều D theo mg.
16 kgBSA = 0,74 m²75 mg/m²
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Một bệnh nhân nặng 107,8 lb. Y lệnh là 2 mg/kg cho một liều duy nhất, và dung dịch gốc chứa 125 mg trong 5 mL. Dùng 1 kg = 2,2 lb, bạn cho thể tích V nào? Làm tròn đến một chữ số thập phân.
107,8 lb2 mg/kg125 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 69 kg được dùng liều tải bằng digoxin viên để đạt nồng độ 0,8 mcg/L. Thể tích phân bố là 7 L/kg và viên thuốc có sinh khả dụng F = 0,7. Hãy tìm tổng liều tải đường uống LD tính bằng mcg.
69 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 66 kg có nồng độ phenytoin là 6 mg/L; mục tiêu là 20 mg/L. Thuốc được cho đường tĩnh mạch dưới dạng phenytoin sodium (S = 0,92), và thể tích phân bố là 0,7 L/kg. Liều tải bổ sung LD nào nâng nồng độ lên mục tiêu?
66 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: C · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
Vì sao đây là đáp án
Allopurinol reduces urate production and is taken daily to prevent attacks. Acute attacks are treated with NSAIDs, colchicine or corticosteroids, and a new rash on allopurinol must be reported.
Đáp số
C · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
2.Dược lý học
Đáp số: C · Acid suppression plus at least two antibiotics, often with bismuth, for 14 days
Vì sao đây là đáp án
Eradication combines acid suppression (usually a PPI) with at least two antibiotics; bismuth quadruple therapy for 14 days is now often first-line because clarithromycin resistance makes older triple therapy fail. Taking every dose matters, and cure is confirmed with a breath or stool test.
Đáp số
C · Acid suppression plus at least two antibiotics, often with bismuth, for 14 days
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 55,5 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Liều
D = 75·0,74 = 55,5 mg
Đáp số
D = 55,5 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 3,9 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Cân nặng theo kg
107,8/2,2 = 49 kg
Liều
2·49 = 98 mg
Thể tích
V = (98/125)·5 = 3,92 ≈ 3,9 mL
Đáp số
V = 3,9 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: LD = 552 mcg
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Thể tích phân bố
Vd = 7·69 = 483 L
Lượng hoạt chất cần thiết
Vd·C = 483·0,8 = 386,4 mcg
Liều tải
LD = 386,4/(1·0,7) = 552 mcg
Đáp số
LD = 552 mcg
Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: LD = 703 mg
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Thể tích phân bố
Vd = 0,7·66 = 46,2 L
Mức cần tăng
20 − 6 = 14 mg/L
Liều tải
LD = 46,2·14/(0,92·1) = 703 mg
Đáp số
LD = 703 mg
Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.