Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
How should a topical corticosteroid cream usually be applied?
AOn broken, infected skin to speed healing
BAs a thin layer to the affected area only, as directed
CAs a thick layer over the whole body
DUnder a tight plastic dressing every night without advice
2.Dược lý họcKhó
Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?
AMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
BFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
CFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
DFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 60 kg và được kê 5 mg/kg dưới dạng một liều duy nhất. Tìm liều D theo mg.
60 kg5 mg/kg
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Bạn cần pha 1000 mL dung dịch 0,5% (w/v) từ dung dịch gốc 20% (w/v). Bạn cần thể tích dung dịch gốc V₁ bao nhiêu?
C₁ = 20%C₂ = 0,5%V₂ = 1000 mL
V₁ = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 92 kg được truyền aminophylline (hệ số muối S = 0,8: 80% aminophylline là theophylline). Độ thanh thải theophylline là 0,045 L/kg/h. Tốc độ truyền aminophylline R tính bằng mg/h nào cho nồng độ theophylline ở trạng thái ổn định là 15 mg/L?
92 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 91 kg đang dùng các liều gentamicin đều đặn ở trạng thái ổn định. Mục tiêu là đỉnh 7 mg/L và đáy 0,5 mg/L, và thể tích phân bố là 0,3 L/kg. Giả định các liều tĩnh mạch nhanh, liều D nào nâng nồng độ từ đáy lên đỉnh?
Đáp số: B · As a thin layer to the affected area only, as directed
Vì sao đây là đáp án
Thin application to affected skin limits systemic absorption and skin atrophy. Occlusive dressings increase absorption and are used only when prescribed.
Đáp số
B · As a thin layer to the affected area only, as directed
2.Dược lý học
Đáp số: D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
Vì sao đây là đáp án
Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.
Đáp số
D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 300 mg
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Liều
5·60 = 300 mg
Đáp số
D = 300 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V₁ = 25 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Thể tích dung dịch gốc
V₁ = 0,5·1000/20 = 25 mL
Đáp số
V₁ = 25 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: R = 77,62 mg/h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Độ thanh thải
CL = 0,045·92 = 4,14 L/h
Tốc độ truyền
R = CL·Css/S = 4,14·15/0,8 = 77,62 mg/h
Đáp số
R = 77,62 mg/h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: D = 177,5 mg
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Thể tích phân bố
Vd = 0,3·91 = 27,3 L
Liều
D = 27,3·(7 − 0,5) = 177,5 mg
Đáp số
D = 177,5 mg
Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.