1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
1 10 100 t (h) C (mg/L) C₀ = 10 mg/L t½ = 3 h C₀/2 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 210 mg tobramycin。外推回时间零点的浓度为 10 mg/L,半衰期为 3 h。 求清除率CL (L/h)。
D = 210 mg C₀ = 10 mg/L t½ = 3 h
CL = L/h
2. 临床药代动力学 困难
V Css,avg = ? 200 mg · q12h CL = 0.03 L/kg/h 93 kg · S = 0.8 · F = 1 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 93 kg 的患者每 12 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.03 L/kg/h。 每次剂量为 200 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg 。
CL = 0.03 L/kg/h τ = 12 h S = 0.8 F = 1 93 kg D = 200 mg
Css,avg = mg/L
3. 药学计算 中等
ceftriaxone 1 g 加入 9.6 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.4 mL。 ? mg/mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ceftriaxone 1000 mg 粉末。练习标签说明加入 9.6 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.4 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?
1000 mg 9.6 mL +0.4 mL
C = mg/mL
4. 药学计算 困难
70% dextrose ? mL + 10% dextrose 20% 300 mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 70% 和 10% 的dextrose混合配制 300 mL 20% 的dextrose。需要多少 mL V 的 70% 溶液?取整到最接近的整数 mL。
70% 10% 20% 300 mL
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
20 000 件 500 mL heparin ? mL/h 60 kg 12 件/kg/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 20 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 12 units/kg/h,患者体重 60 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
20 000 件/500 mL 12 件/kg/h 60 kg
R = mL/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
500 mg 250 mL dobutamine 31 mL/h 57 kg ? mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dobutamine 500 mg、容量 250 mL 的输液以 31 mL/h 输注。患者体重 57 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。
500 mg/250 mL 31 mL/h 57 kg
D = mcg/kg/min
7. 药理学 中等
Why is a spacer recommended with a metered-dose inhaler?
A More drug reaches the lungs and less stays in the mouth B It doubles the dose of drug released by each puff of the inhaler C It turns the inhaler into a nebuliser D It removes the need to shake the inhaler 8. 药理学 困难
为什么 ACE 抑制剂会使双侧肾动脉狭窄的患者发生急性肾损伤?
A 药物在肾小管中结晶 B ACE 抑制剂对肾脏近端小管细胞有直接毒性 C ACE 抑制剂收缩入球小动脉 D 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: CL = 4.852 L/h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
清除率 CL = 0.231·21 = 4.852 L/h
2. 临床药代动力学
答案: Css,avg = 4.779 mg/L
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
平均稳态浓度 Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·200/(2.79·12) = 4.779 mg/L
3. 药学计算
答案: C = 100 mg/mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: V = 50 mL
交叉法: 要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数 70%: 20 − 10 = 10 份
10%: 70 − 20 = 50 份
总数: 60 份
验算:50 mL 70% + 250 mL 10% = 300 mL。
5. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 18 mL/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
6. 儿科与重症剂量计算
答案: D = 18.1 mcg/kg/min
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 500 000/250 = 2000 mcg/mL
每分钟微克数 31·2000 = 62000 mcg/h
62000/60 = 1033 mcg/min
每千克 D = 1033/57 = 18.13 ≈ 18.1 mcg/kg/min
7. 药理学
答案: A · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
为什么是这个答案 A spacer holds the aerosol so it can be inhaled slowly, without precise coordination. This improves lung delivery and reduces mouth side effects such as thrush from inhaled steroids.
A · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
8. 药理学
答案: D · 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉
为什么是这个答案 肾灌注低时,血管紧张素 II 收缩出球小动脉以维持肾小球内压。阻断它会使该压力和 GFR 下降,因此肾功能可能急剧下降。
D · 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉