1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
1 10 100 t (h) C (mg/L) C₀ = 10 mg/L t½ = 2.5 h C₀/2 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 150 mg tobramycin。外推回时间零点的浓度为 10 mg/L,半衰期为 2.5 h。 求分布容积Vd 。
D = 150 mg C₀ = 10 mg/L t½ = 2.5 h
Vd = L
2. 临床药代动力学 困难
t (h) C (mg/L) Css 17 h C = ? 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次theophylline输注以 30 mg/h 运行,没有负荷剂量。患者的清除率为 2.5 L/h,半衰期为 9 h。17 h 后的浓度C 是多少?
R = 30 mg/h CL = 2.5 L/h t½ = 9 h t = 17 h
C = mg/L
3. 药学计算 中等
cefuroxime 750 mg 加入 7.2 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:0.3 mL。 ? mg/mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefuroxime 750 mg 粉末。练习标签说明加入 7.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.3 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?
750 mg 7.2 mL +0.3 mL
C = mg/mL
4. 药学计算 困难
5% 120 g + 1% coal tar ? g 2% coal tar 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你有 120 g 5% 的coal tar软膏。须加入多少克 m 1% 的coal tar软膏才能配成 2% 的软膏?取整到最接近的整数克。
120 g · 5% 1% 2%
m = g
5. 儿科与重症剂量计算 中等
20 000 件 500 mL heparin ? mL/h 63 kg 18 件/kg/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 20 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 18 units/kg/h,患者体重 63 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
20 000 件/500 mL 18 件/kg/h 63 kg
R = mL/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
800 mg 500 mL dopamine ? mL/h 64 kg 10 mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 800 mg,容量 500 mL。医嘱为 10 mcg/kg/min,患者体重 64 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
800 mg/500 mL 10 mcg/kg/min 64 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
静脉用万古霉素常用于治疗由什么引起的感染?
A MRSA B Pseudomonas aeruginosa C Escherichia coli D Candida albicans 8. 药理学 困难
A woman has received a high-dose oxytocin infusion with large volumes of hypotonic fluid for many hours. She now has a headache, confusion and a low serum sodium. What is the most likely cause?
A Normal tiredness after a long labour B Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin C An allergic reaction to oxytocin causing brain swelling D Excessive salt in the infusion fluid
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: Vd = 15 L
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
2. 临床药代动力学
答案: C = 8.76 mg/L
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
速率常数 k = 0.693/9 = 0.07702 h⁻¹
给定时间后的浓度 C = 12·(1 − e−0.07702·17 ) = 8.76 mg/L
3. 药学计算
答案: C = 100 mg/mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
4. 药学计算
答案: m = 360 g
交叉法: 要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
交叉法份数 5%: 2 − 1 = 1 份
1%: 5 − 2 = 3 份
验算:120 g + 360 g = 480 g 2% 的软膏。
5. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 28.4 mL/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
泵速 R = 1134/40 = 28.35 ≈ 28.4 mL/h
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 24 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
每分钟和每小时剂量 10·64 = 640 mcg/min
640·60 = 38400 mcg/h
7. 药理学
答案: A · MRSA
为什么是这个答案 万古霉素是一种糖肽类抗生素,阻断革兰氏阳性菌的细胞壁合成,是治疗 MRSA 的标准选择。它不能穿过革兰氏阴性菌的外膜。
8. 药理学
答案: B · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
为什么是这个答案 Oxytocin has antidiuretic activity at high doses. With large volumes of fluid this can cause water retention and dilutional hyponatraemia, so fluid balance and sodium are monitored.
B · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin