临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0.8CL = 0.03 L/kg/h55 kg

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 55 kg 的患者要接受氨茶碱输注（盐因子 S = 0.8：氨茶碱的 80% 为茶碱）。茶碱清除率为 0.03 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R（mg/h）能使茶碱的稳态浓度达到 15 mg/L？

55 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0.8
R = mg/h
2.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​t = ?75%

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一次theophylline输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 8 h。达到稳态浓度的 75% 需要多长时间t？

t½ = 8 h75% Css
t = h
3.药学计算中等
024681010 mL

一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.72 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10 0000.72 mg
V = mL
4.药学计算困难
2.5%100 g+0.5%hydrocortisone? g1.5%hydrocortisone

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 你有 100 g 2.5% 的hydrocortisone软膏。须加入多少克 m 0.5% 的hydrocortisone软膏才能配成 1.5% 的软膏？取整到最接近的整数克。

100 g · 2.5%0.5%1.5%
m = g
5.儿科与重症剂量计算中等
25 000 件500 mLheparin? mL/h54 kg16 件/kg/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 25 000 单位，容量 500 mL。医嘱为 16 units/kg/h，患者体重 54 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

25 000 件/500 mL16 件/kg/h54 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine19 mL/h66 kg? mcg/kg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 19 mL/h 输注。患者体重 66 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min？ 保留一位小数。

800 mg/500 mL19 mL/h66 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

A patient with heart failure starts furosemide. Which self-monitoring instruction is most useful?

  1. AMeasure the temperature twice a day and record it in a diary
  2. BCount the respiratory rate each evening
  3. CWeigh daily at the same time on the same scales
  4. DCheck the blood glucose before every meal
8.药理学困难

A patient has received a sodium nitroprusside infusion for several days. He becomes confused and develops a metabolic acidosis. What should be suspected?

  1. AHypoglycaemia from nitroprusside
  2. BHyperkalaemia from the infusion
  3. CCyanide toxicity from nitroprusside breakdown
  4. DAn allergic reaction to the plastic of the infusion bag

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 30.94 mg/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·55 = 1.65 L/h

输注速率

R = CL·Css/S = 1.65·15/0.8 = 30.94 mg/h

答案

R = 30.94 mg/h
2.临床药代动力学

答案: t = 16 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

达到稳态给定分数所需的时间

t = −ln(1 − 0.75)/0.08664 = 1.386/0.08664 = 16 h

答案

t = 16 h

那是 2 个半衰期。

3.药学计算

答案: V = 7.2 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 0.72/0.1 = 7.2 mL

答案

V = 7.2 mL
4.药学计算

答案: m = 100 g

交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

2.5%: 1.5 − 0.5 = 1 份
0.5%: 2.5 − 1.5 = 1 份

按已有的量换算

m = 100·1/1 = 100 g

答案

m = 100 g

验算：100 g + 100 g = 200 g 1.5% 的软膏。

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 17.3 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

16·54 = 864 件/h

浓度

25 000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 864/50 = 17.28 ≈ 17.3 mL/h

答案

R = 17.3 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 7.7 mcg/kg/min

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

19·1600 = 30400 mcg/h
30400/60 = 506.7 mcg/min

每千克

D = 506.7/66 = 7.677 ≈ 7.7 mcg/kg/min

答案

D = 7.7 mcg/kg/min
7.药理学

答案: C · Weigh daily at the same time on the same scales

为什么是这个答案

Daily weight is the best home measure of fluid balance. A rapid gain suggests fluid retention, and a rapid loss suggests overdiuresis and dehydration, both of which should be reported.

答案

C · Weigh daily at the same time on the same scales
8.药理学

答案: C · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown

为什么是这个答案

Nitroprusside releases cyanide, which is normally converted to thiocyanate. With high doses, long infusions or poor organ function, cyanide and thiocyanate can accumulate; the infusion is also protected from light.

答案

C · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown

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