临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg66 kg · S = 1 · F = 0.7

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 66 kg 的患者要用 digoxin 片药负荷,以达到 1 mcg/L 的浓度。分布容积为 7 L/kg,药片的生物利用度 F = 0.7。求口服负荷剂量总量LD(mcg)。

66 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 5 L/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 20 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg
3.药学计算中等
oxacillin 2 g加入 11.5 mL 灭菌注射用水。粉末体积:1 mL。1500 mg → ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含oxacillin 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 11.5 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 1 mL。医嘱剂量为 1500 mg。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

2000 mg11.5 mL+1 mL1500 mg
V = mL
4.药学计算困难
70%dextrose+10%dextrose? mL25%600 mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 你须用 70% 和 10% 的dextrose混合配制 600 mL 25% 的dextrose。需要多少 mL V 的 10% 溶液?取整到最接近的整数 mL。

70%10%25%600 mL
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
50 件50 mL普通胰岛素15 mL/h? 件/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含 50 单位普通胰岛素、容量 50 mL 的输液以 15 mL/h 输注。患者每小时接受多少单位 D?

50 件/50 mL15 mL/h
D = 件/h
6.儿科与重症剂量计算困难
250 mg250 mLdobutamine? mL/h65 kg5 mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dobutamine 250 mg,容量 250 mL。医嘱为 5 mcg/kg/min,患者体重 65 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min65 kg
R = mL/h
7.药理学中等

What should the nurse teach a patient starting nitrofurantoin?

  1. AExpect blue urine, which shows that the drug is working well
  2. BTake it with food, and the urine may turn dark yellow or brown
  3. CTake it on an empty stomach with an antacid
  4. DStop it as soon as the burning settles
8.药理学困难

A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?

  1. AAntihistamines
  2. BAnticholinergic drugs
  3. COpioid antagonists
  4. DBenzodiazepines

3溶液

1.临床药代动力学

答案: LD = 660 mcg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·66 = 462 L

所需活性药物的量

Vd·C = 462·1 = 462 mcg

负荷剂量

LD = 462/(1·0.7) = 660 mcg

答案

LD = 660 mcg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

2.临床药代动力学

答案: D = 1200 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·5·12/(1·1) = 1200 mg

答案

D = 1200 mg
3.药学计算

答案: V = 9.4 mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

11.5 + 1 = 12.5 mL

浓度

2000/12.5 = 160 mg/mL

给药体积

V = 1500/160 = 9.375 ≈ 9.4 mL

答案

V = 9.4 mL
4.药学计算

答案: V = 450 mL

交叉法:要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T,取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的:每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

交叉法份数

70%: 25 − 10 = 15 份
10%: 70 − 25 = 45 份
总数: 60 份

分配体积

V = 600·45/60 = 450 mL

答案

V = 450 mL

验算:150 mL 70% + 450 mL 10% = 600 mL。

5.儿科与重症剂量计算

答案: D = 15 件/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

50/50 = 1 件/mL

每小时单位数

D = 15·1 = 15 件/h

答案

D = 15 件/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 19.5 mL/h

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

5·65 = 325 mcg/min
325·60 = 19500 mcg/h

泵速

R = 19500/1000 = 19.5 mL/h

答案

R = 19.5 mL/h
7.药理学

答案: B · Take it with food, and the urine may turn dark yellow or brown

为什么是这个答案

Nitrofurantoin is taken with food to reduce nausea and can harmlessly darken the urine. The full course is completed, and cough, breathlessness or numbness should be reported.

答案

B · Take it with food, and the urine may turn dark yellow or brown
8.药理学

答案: D · Benzodiazepines

为什么是这个答案

Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.

答案

D · Benzodiazepines

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