临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

新题目返回课程

在打印窗口中选择“另存为 PDF”,即可在设备上保存一份副本。

1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 3.5 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 150 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 7 mg/L,半衰期为 3.5 h。 求分布容积Vd。

D = 150 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3.5 h
Vd = L
2.临床药代动力学困难
94 kg78 · 男性SCr 2.8 mg/dLCrCl → τ = ? h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 78 岁的男性体重 94 kg,血清肌酐为 2.8 mg/dL(248 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,tobramycin的常用方案是每 8 h 120 mg。保持剂量不变,间隔按清除率下降的比例延长。求新的给药间隔τ。 保留一位小数。

78 年94 kg男性SCr = 2.8 mg/dL120 mg q8hCrCl 正常值 120 mL/min
τ = h
3.药学计算中等
cefuroxime 750 mg加入 7.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.3 mL。? mg/mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含cefuroxime 750 mg 粉末。练习标签说明加入 7.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.3 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?

750 mg7.2 mL+0.3 mL
C = mg/mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 2000 mg 粉末。你加入 3.5 mL 稀释液,粉末增加 0.5 mL 的体积。处方剂量为 850 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V?

2000 mg3.5 mL + 0.5 mL850 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
heparin 5 000 件/mL70 件/kg · 73 kg → V = ? mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一项练习规程要求为体重 73 kg 的患者推注肝素 70 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V? 保留一位小数。

70 件/kg73 kg5 000 件/mL
V = mL
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine33 mL/h97 kg? mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 33 mL/h 输注。患者体重 97 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min? 保留一位小数。

800 mg/500 mL33 mL/h97 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等

How should a patient take oral alendronate?

  1. ACrushed into yoghurt with calcium supplements
  2. BWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
  3. CWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
  4. DWith breakfast and coffee to protect the stomach
8.药理学困难

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt causes severe hypertension in asthma
  2. BIt can cause bronchospasm
  3. CIt is broken down too slowly in asthma
  4. DIt reduces the effect of inhaled steroids

3溶液

1.临床药代动力学

答案: Vd = 21.43 L

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 150/7 = 21.43 L

答案

Vd = 21.43 L
2.临床药代动力学

答案: τ = 33.2 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 78)·94/(72·2.8) = 28.91 mL/min

新间隔

τ = 8·120/28.91 = 33.21 ≈ 33.2 h

答案

τ = 33.2 h

实际中,间隔会取整到 12、24、36 或 48 h 等方便的数值。

3.药学计算

答案: C = 100 mg/mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

浓度

C = 750/7.5 = 100 mg/mL

答案

C = 100 mg/mL
4.药学计算

答案: V = 1.7 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

3.5 + 0.5 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

体积

V = 850/500 = 1.7 mL

答案

V = 1.7 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 1 mL

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

所需销量

70·73 = 5 110 件

体积

V = 5110/5000 = 1.022 ≈ 1 mL

答案

V = 1 mL
6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 9.1 mcg/kg/min

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

33·1600 = 52800 mcg/h
52800/60 = 880 mcg/min

每千克

D = 880/97 = 9.072 ≈ 9.1 mcg/kg/min

答案

D = 9.1 mcg/kg/min
7.药理学

答案: B · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes

为什么是这个答案

Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.

答案

B · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
8.药理学

答案: B · It can cause bronchospasm

为什么是这个答案

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

答案

B · It can cause bronchospasm

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics