临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L4 h4 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予gentamicin后,2 h 时的浓度为 8 mg/L,4 h 时为 4 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 4 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
2.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次theophylline输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 8 h。达到稳态浓度的 90% 需要多长时间t?

t½ = 8 h90% Css
t = h
3.药学计算中等
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.17 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积:这是多少体积 V?

1:10000.17 mg
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 2000 mg 粉末。你加入 3.5 mL 稀释液,粉末增加 0.5 mL 的体积。处方剂量为 1050 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V?

2000 mg3.5 mL + 0.5 mL1050 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
25 000 件500 mLheparin? mL/h95 kg14 件/kg/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 25 000 单位,容量 500 mL。医嘱为 14 units/kg/h,患者体重 95 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

25 000 件/500 mL14 件/kg/h95 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h74 kg20 mcg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一名体重 74 kg 的患者的医嘱为nitroglycerin 20 mcg/min。输液袋中含 25 mg,容量 250 mL。求泵速 R,以 mL/h 计。 保留一位小数。

25 mg/250 mL20 mcg/min74 kg
R = mL/h
7.药理学中等

恩格列净等 SGLT2 抑制剂如何降低血糖?

  1. A增加葡萄糖从尿中的丢失
  2. B刺激 β 细胞释放胰岛素
  3. C减慢胃排空
  4. D使肝脏储存更多糖原
8.药理学困难

In adult cardiac arrest with shock-refractory ventricular fibrillation, which antiarrhythmic is commonly given?

  1. AAmiodarone
  2. BAdenosine
  3. CVerapamil
  4. DDigoxin

3溶液

1.临床药代动力学

答案: k = 0.3466 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(8/4)/2 = 0.6931/2 = 0.3466 h⁻¹

答案

k = 0.3466 h⁻¹
2.临床药代动力学

答案: t = 26.58 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

达到稳态给定分数所需的时间

t = −ln(1 − 0.9)/0.08664 = 2.303/0.08664 = 26.58 h

答案

t = 26.58 h

那是 3.322 个半衰期。

3.药学计算

答案: V = 0.17 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.17/1 = 0.17 mL

答案

V = 0.17 mL
4.药学计算

答案: V = 2.1 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

3.5 + 0.5 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

体积

V = 1050/500 = 2.1 mL

答案

V = 2.1 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 26.6 mL/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

14·95 = 1 330 件/h

浓度

25 000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 1330/50 = 26.6 mL/h

答案

R = 26.6 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 12 mL/h

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

25 000/250 = 100 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量,所以不需要体重。

20·60 = 1200 mcg/h

泵速

R = 1200/100 = 12 mL/h

答案

R = 12 mL/h
7.药理学

答案: A · 增加葡萄糖从尿中的丢失

为什么是这个答案

SGLT2 在近端小管中重吸收大部分滤过的葡萄糖。阻断它可以让葡萄糖随尿排出,这也解释了生殖器真菌感染风险增加的原因。

答案

A · 增加葡萄糖从尿中的丢失
8.药理学

答案: A · Amiodarone

为什么是这个答案

Amiodarone is used for VF or pulseless VT that persists after shocks, with lidocaine as an alternative. Adenosine, digoxin and verapamil have no role in VF.

答案

A · Amiodarone

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