临床药代动力学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算)
H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0.8CL = 0.045 L/kg/h52 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 52 kg 的患者要接受氨茶碱输注(盐因子 S = 0.8:氨茶碱的 80% 为茶碱)。茶碱清除率为 0.045 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R(mg/h)能使茶碱的稳态浓度达到 10 mg/L?

52 kgCL = 0.045 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0.8
R = mg/h
2.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 5 L/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 15 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.药学计算中等
ceftriaxone 2 g加入 19.2 mL 灭菌注射用水。粉末体积:0.8 mL。? mg/mL

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含ceftriaxone 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 19.2 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 0.8 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?

2000 mg19.2 mL+0.8 mL
C = mg/mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 500 mg 粉末。你加入 3.4 mL 稀释液,粉末增加 0.6 mL 的体积。处方剂量为 262.5 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V?

500 mg3.4 mL + 0.6 mL262.5 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
12 500 件250 mLheparin? mL/h75 kg12 件/kg/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含肝素 12 500 单位,容量 250 mL。医嘱为 12 units/kg/h,患者体重 75 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

12 500 件/250 mL12 件/kg/h75 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
400 mg250 mLdopamine? mL/h108 kg3 mcg/kg/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 400 mg,容量 250 mL。医嘱为 3 mcg/kg/min,患者体重 108 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。

400 mg/250 mL3 mcg/kg/min108 kg
R = mL/h
7.药理学中等

A 19-year-old starts an SSRI for depression. Which is most important for the nurse to monitor during the first weeks?

  1. ANew or worsening suicidal thoughts or agitation
  2. BBlood glucose before every meal and at bedtime
  3. CDaily bowel movements only
  4. DHearing loss and tinnitus
8.药理学困难

A 19-year-old woman is starting isotretinoin for severe acne. Which requirement is most important?

  1. AWeekly hearing tests and monthly eye examinations during treatment
  2. BTaking the drug only at weekends
  3. CA high-vitamin A diet to boost the effect
  4. DReliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 29.25 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.045·52 = 2.34 L/h

输注速率

R = CL·Css/S = 2.34·10/0.8 = 29.25 mg/h

答案

R = 29.25 mg/h
2.临床药代动力学

答案: D = 900 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·5·12/(1·1) = 900 mg

答案

D = 900 mg
3.药学计算

答案: C = 100 mg/mL

复溶:粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

最终体积

19.2 + 0.8 = 20 mL

浓度

C = 2000/20 = 100 mg/mL

答案

C = 100 mg/mL
4.药学计算

答案: V = 2.1 mL

由浓度求体积:先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

体积

V = 262.5/125 = 2.1 mL

答案

V = 2.1 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 18 mL/h

肝素和胰岛素输注:浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

12·75 = 900 件/h

浓度

12 500/250 = 50 件/mL

泵速

R = 900/50 = 18 mL/h

答案

R = 18 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 12.2 mL/h

滴定输注:先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

浓度

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

3·108 = 324 mcg/min
324·60 = 19440 mcg/h

泵速

R = 19440/1600 = 12.15 ≈ 12.2 mL/h

答案

R = 12.2 mL/h
7.药理学

答案: A · New or worsening suicidal thoughts or agitation

为什么是这个答案

Antidepressants can increase suicidal thinking in young people, especially early in treatment or after dose changes. Close follow-up and a clear plan for reporting such thoughts are essential.

答案

A · New or worsening suicidal thoughts or agitation
8.药理学

答案: D · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

为什么是这个答案

Isotretinoin causes severe birth defects. Pregnancy prevention programmes require effective contraception and regular pregnancy tests before, during and after treatment.

答案

D · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

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