临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度: % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量: g = % × mL / 100
比例浓度: 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶: 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度: mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）: H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质: 0%

儿科与重症剂量计算

日剂量: mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数: 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克: kg = lb / 2.2
输注浓度: units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速: mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位: 1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。静脉给予tobramycin后，2 h 时的浓度为 6 mg/L，7 h 时为 1.1 mg/L。假设为一级消除。求消除速率常数k。

C₁ = 6 mg/L (2 h)C₂ = 1.1 mg/L (7 h)

k = h⁻¹

2.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位体重 96 kg 的患者的digoxin浓度为 0.4 mcg/L；目标是 1 mcg/L。分布容积为 7 L/kg，药片的 F = 0.7。需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

96 kgVd = 7 L/kgC = 0.4 → 1 mcg/LF = 0.7

LD = mcg

3.药学计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一瓶青霉素 G 含 5 000 000 单位。其练习标签给出三种浓度（见表）。你加入 8.2 mL 稀释液。医嘱剂量为 400 000 单位。应抽取多少体积 V？保留一位小数。

8.2 mL → 500 000 件/mL400 000 件

V = mL

4.药学计算困难

一瓶含 1000 mg 粉末。你加入 4.6 mL 稀释液，粉末增加 0.4 mL 的体积。处方剂量为 500 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

1000 mg4.6 mL + 0.4 mL500 mg

V = mL

5.儿科与重症剂量计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一项练习规程要求为体重 86 kg 的患者推注肝素 80 units/kg。药瓶规格为 5 000 units/mL。应抽取多少体积 V？保留一位小数。

80 件/kg86 kg5 000 件/mL

V = mL

6.儿科与重症剂量计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 32 mL/h 输注。患者体重 82 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min？保留一位小数。

800 mg/500 mL32 mL/h82 kg

D = mcg/kg/min

7.药理学中等

左旋多巴治疗数年后，常见的问题是什么？

A每次服药后出现严重低血糖
B帕金森病的所有症状完全且永久消失
C永久性听力丧失
D异动症和疗效的“开–关”波动

8.药理学困难

为什么正在使用硝酸酯类药物治疗心绞痛的患者禁用西地那非？

A两者都升高血管平滑肌中的 cGMP，可能引起严重低血压
B西地那非阻断血管中硝酸酯向一氧化氮的转化
C合用会引起危险的高钾血症
D硝酸酯类阻断西地那非在肝脏中的代谢

3溶液

1.临床药代动力学

答案: k = 0.3393 h⁻¹

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(6/1.1)/5 = 1.696/5 = 0.3393 h⁻¹

答案

k = 0.3393 h⁻¹

2.临床药代动力学

答案: LD = 576 mcg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·96 = 672 L

需要升高的量

1 − 0.4 = 0.6 mcg/L

负荷剂量

LD = 672·0.6/(1·0.7) = 576 mcg

答案

LD = 576 mcg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 0.8 mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

由标签得到浓度

8.2 mL → 500 000 件/mL

给药体积

V = 400 000/500 000 = 0.8 mL

答案

V = 0.8 mL

4.药学计算

答案: V = 2.5 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

4.6 + 0.4 = 5 mL

C = 1000/5 = 200 mg/mL

体积

V = 500/200 = 2.5 mL

答案

V = 2.5 mL

5.儿科与重症剂量计算

答案: V = 1.4 mL

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

所需销量

80·86 = 6 880 件

体积

V = 6880/5000 = 1.376 ≈ 1.4 mL

答案

V = 1.4 mL

6.儿科与重症剂量计算

答案: D = 10.4 mcg/kg/min

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟微克数

32·1600 = 51200 mcg/h

51200/60 = 853.3 mcg/min

每千克

D = 853.3/82 = 10.41 ≈ 10.4 mcg/kg/min

答案

D = 10.4 mcg/kg/min

7.药理学

答案: D · 异动症和疗效的“开–关”波动

为什么是这个答案

长期使用左旋多巴常导致运动波动，即症状控制良好的时期与僵硬时期交替出现，并在剂量峰值时出现异动症。可通过调整给药时间和加用辅助药物来处理。

答案

D · 异动症和疗效的“开–关”波动

8.药理学

答案: A · 两者都升高血管平滑肌中的 cGMP，可能引起严重低血压

为什么是这个答案

硝酸酯类通过一氧化氮增加 cGMP 的生成，西地那非阻断 PDE5 对其的分解。两者合用会导致过度血管扩张和血压危险地下降。

答案

A · 两者都升高血管平滑肌中的 cGMP，可能引起严重低血压

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