1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
V Css = 12 mg/L R = ? mg/h · S = 0.8 CL = 0.04 L/kg/h 64 kg 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 64 kg 的患者要接受氨茶碱输注(盐因子 S = 0.8:氨茶碱的 80% 为茶碱)。茶碱清除率为 0.04 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R (mg/h)能使茶碱的稳态浓度达到 12 mg/L?
64 kg CL = 0.04 L/kg/h Css = 12 mg/L S = 0.8
R = mg/h
2. 临床药代动力学 困难
t (h) C (mg/L) Css t = ? 80% 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次theophylline输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 9 h。达到稳态浓度的 80% 需要多长时间t ?
t½ = 9 h 80% Css
t = h
3. 药学计算 中等
一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.88 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积:这是多少体积 V ?
1:10 000 0.88 mg
V = mL
4. 药学计算 困难
一瓶含 1000 mg 粉末。你加入 4.2 mL 稀释液,粉末增加 0.8 mL 的体积。处方剂量为 460 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V ?
1000 mg 4.2 mL + 0.8 mL 460 mg
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
100 件 100 mL 普通胰岛素 2 mL/h ? 件/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份含 100 单位普通胰岛素、容量 100 mL 的输液以 2 mL/h 输注。患者每小时接受多少单位 D ?
100 件/100 mL 2 mL/h
D = 件/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
8 mg 250 mL norepinephrine ? mL/h 61 kg 10 mcg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一名体重 61 kg 的患者的医嘱为norepinephrine 10 mcg/min。输液袋中含 8 mg,容量 250 mL。求泵速 R ,以 mL/h 计。 保留一位小数。
8 mg/250 mL 10 mcg/min 61 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
Which side effects are most common when starting gabapentin?
A Drowsiness and dizziness B Cough and runny nose C Hair loss and weight loss D Insomnia and agitation 8. 药理学 困难
合用几种延长 QT 间期的药物会增加哪种危及生命的心律失常的风险?
A 窦性心动过速 B 尖端扭转型室性心动过速 C 心房颤动 D 一度房室传导阻滞
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: R = 38.4 mg/h
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
输注速率 R = CL·Css /S = 2.56·12/0.8 = 38.4 mg/h
2. 临床药代动力学
答案: t = 20.9 h
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
速率常数 k = 0.693/9 = 0.07702 h⁻¹
达到稳态给定分数所需的时间 t = −ln(1 − 0.8)/0.07702 = 1.609/0.07702 = 20.9 h
3. 药学计算
答案: V = 8.8 mL
由浓度求体积: 先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
以 mg/mL 表示的浓度 1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
4. 药学计算
答案: V = 2.3 mL
由浓度求体积: 先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
最终体积与浓度 4.2 + 0.8 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
5. 儿科与重症剂量计算
答案: D = 2 件/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 18.8 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
每小时剂量 医嘱是针对患者整体的每分钟剂量,所以不需要体重。
泵速 R = 600/32 = 18.75 ≈ 18.8 mL/h
7. 药理学
答案: A · Drowsiness and dizziness
为什么是这个答案 Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.
A · Drowsiness and dizziness
8. 药理学
答案: B · 尖端扭转型室性心动过速
为什么是这个答案 QT 间期延长会延迟复极,可诱发尖端扭转型室速,并可能转为心室颤动。某些大环内酯类、抗精神病药和抗心律失常药都会增加这一风险。