1 公式与方法临床药代动力学
速率常数和半衰期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率 Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量 LD = Vd·C/(S·F)
维持速率 R = CL·Css /(S·F)
平均稳态 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态 n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注 C = (R/CL)(1 − e−kt )
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整 剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 选定关系式:C = C₀·e−kt ,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。 药学计算
百分比浓度 % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量 g = % × mL / 100
比例浓度 1:X = X mL 中含 1 g;% = 100 / X
复溶 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度 mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法(混合计算) H 的份数 = T − L,L 的份数 = H − T
水或基质 0%
儿科与重症剂量计算
日剂量 mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克 kg = lb / 2.2
输注浓度 units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速 mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位 1 mg = 1000 mcg
2 练习题1. 临床药代动力学 中等
1 10 t (h) C (mg/L) 1 h 8 mg/L 6 h 3 mg/L 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予gentamicin后,1 h 时的浓度为 8 mg/L,6 h 时为 3 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k 。
C1 = 8 mg/L (1 h) C2 = 3 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
2. 临床药代动力学 困难
V Css,avg = 25 mg/L D = ? mg · q12h CL = 4 L/h S = 1 · F = 1 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 4 L/h。 什么剂量D (mg)能使平均稳态浓度达到 25 mg/L?
CL = 4 L/h τ = 12 h S = 1 F = 1 Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3. 药学计算 中等
oxacillin 2 g 加入 11.5 mL 灭菌注射用水。 粉末体积:1 mL。 ? mg/mL 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一瓶药含oxacillin 2000 mg 粉末。练习标签说明加入 11.5 mL 灭菌注射用水;粉末使体积增加 1 mL。复溶后的浓度 C 是多少 mg/mL?
2000 mg 11.5 mL +1 mL
C = mg/mL
4. 药学计算 困难
一瓶含 1000 mg 粉末。你加入 9.8 mL 稀释液,粉末增加 0.2 mL 的体积。处方剂量为 330 mg。请抽取剂量:应给多少体积 V ?
1000 mg 9.8 mL + 0.2 mL 330 mg
V = mL
5. 儿科与重症剂量计算 中等
100 件 50 mL 普通胰岛素 ? mL/h 7 件/h 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一份输液含普通胰岛素 100 单位,容量 50 mL。医嘱为 7 units/h。求泵速 R ,以 mL/h 计。 保留一位小数。
100 件/50 mL 7 件/h
R = mL/h
6. 儿科与重症剂量计算 困难
800 mg 500 mL dopamine ? mL/h 108 kg 4 mcg/kg/min 练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一袋中含dopamine 800 mg,容量 500 mL。医嘱为 4 mcg/kg/min,患者体重 108 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h? 保留一位小数。
800 mg/500 mL 4 mcg/kg/min 108 kg
R = mL/h
7. 药理学 中等
A man taking tamsulosin is planning cataract surgery. What should the nurse advise?
A Take a double dose on the day of surgery B Stop the drug for one day and no further action is needed C The drug has no link with eye surgery D Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome 8. 药理学 困难
A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?
A To restore breathing without causing severe withdrawal and pain B To make the effect of naloxone last longer than morphine C Because naloxone is toxic to the liver in large doses D Because naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer
3 溶液1. 临床药代动力学
答案: k = 0.1962 h⁻¹
清除率和容积: 在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css 。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
消除速率常数 k = ln(8/3)/5 = 0.9808/5 = 0.1962 h⁻¹
2. 临床药代动力学
答案: D = 1200 mg
设计给药方案: 快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough )。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt ) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
剂量 D = Css,avg ·CL·τ/(S·F) = 25·4·12/(1·1) = 1200 mg
3. 药学计算
答案: C = 160 mg/mL
复溶: 粉末本身占有体积,所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积,给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上,要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 C = 2000/12.5 = 160 mg/mL
4. 药学计算
答案: V = 3.3 mL
由浓度求体积: 先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数,所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后,浓度等于粉末的剂量除以最终体积(稀释液 + 粉末体积)。然后 体积 = 剂量/浓度。
最终体积与浓度 9.8 + 0.2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
5. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 3.5 mL/h
肝素和胰岛素输注: 浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度,每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时,先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
6. 儿科与重症剂量计算
答案: R = 16.2 mL/h
滴定输注: 先求以 mcg/mL 计的浓度(mg × 1000/mL)。按体重给药时,mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时,mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。
浓度 800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
每分钟和每小时剂量 4·108 = 432 mcg/min
432·60 = 25920 mcg/h
泵速 R = 25920/1600 = 16.2 mL/h
7. 药理学
答案: D · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
为什么是这个答案 Tamsulosin can cause intraoperative floppy iris syndrome, which complicates cataract surgery. The surgeon needs to know so that the technique can be adapted.
D · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
8. 药理学
答案: A · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
为什么是这个答案 In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.
A · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain