临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
Vd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg67 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 67 kg 的患者要静脉给予phenytoin sodium负荷剂量，以达到 15 mg/L 的phenytoin浓度。分布容积为 0.7 L/kg，盐因子 S = 0.92。求phenytoin sodium的负荷剂量LD（mg）。

67 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.临床药代动力学困难
0.1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者的gentamicin半衰期为 3.5 h。目标是峰浓度 10 mg/L、谷浓度 1 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除，多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值？ 保留一位小数。

t½ = 3.5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.药学计算中等
penicillin G 5 000 000 件加入的稀释液浓度18.2 mL250 000 件/mL8.2 mL500 000 件/mL3.2 mL1 000 000 件/mL600 000 件 → ? mL

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一瓶青霉素 G 含 5 000 000 单位。其练习标签给出三种浓度（见表）。你加入 3.2 mL 稀释液。医嘱剂量为 600 000 单位。应抽取多少体积 V？ 保留一位小数。

3.2 mL → 1 000 000 件/mL600 000 件
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 500 mg 粉末。你加入 9.2 mL 稀释液，粉末增加 0.8 mL 的体积。处方剂量为 190 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

500 mg9.2 mL + 0.8 mL190 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
20 000 件500 mLheparin? mL/h65 kg12 件/kg/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 20 000 单位，容量 500 mL。医嘱为 12 units/kg/h，患者体重 65 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

20 000 件/500 mL12 件/kg/h65 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h55 kg5 mcg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一名体重 55 kg 的患者的医嘱为nitroglycerin 5 mcg/min。输液袋中含 25 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。 保留一位小数。

25 mg/250 mL5 mcg/min55 kg
R = mL/h
7.药理学中等

How many micrograms are in 0.5 mg?

  1. A50 micrograms
  2. B5000 micrograms
  3. C500 micrograms
  4. D5 micrograms
8.药理学困难

A patient on rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol develops a painful swollen big toe. Which drug is most likely responsible?

  1. ARifampicin
  2. BPyrazinamide
  3. CIsoniazid
  4. DEthambutol

3溶液

1.临床药代动力学

答案: LD = 764.7 mg

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·67 = 46.9 L

所需活性药物的量

Vd·C = 46.9·15 = 703.5 mg

负荷剂量

LD = 703.5/(0.92·1) = 764.7 mg

答案

LD = 764.7 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

2.临床药代动力学

答案: τ = 11.6 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(10/1)/0.198 = 2.303/0.198 = 11.63 ≈ 11.6 h

答案

τ = 11.6 h

实际中，间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值，并再次检测浓度。

3.药学计算

答案: V = 0.6 mL

复溶：粉末本身占有体积，所以最终体积等于稀释液加粉末体积。浓度 = 瓶中药量/最终体积，给药体积 = 剂量/浓度。在多规格标签上，要使用与你实际加入的稀释液量相对应的浓度。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

由标签得到浓度

3.2 mL → 1 000 000 件/mL

给药体积

V = 600 000/1 000 000 = 0.6 mL

答案

V = 0.6 mL
4.药学计算

答案: V = 3.8 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

9.2 + 0.8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

体积

V = 190/50 = 3.8 mL

答案

V = 3.8 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 19.5 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

12·65 = 780 件/h

浓度

20 000/500 = 40 件/mL

泵速

R = 780/40 = 19.5 mL/h

答案

R = 19.5 mL/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 3 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

25 000/250 = 100 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

5·60 = 300 mcg/h

泵速

R = 300/100 = 3 mL/h

答案

R = 3 mL/h
7.药理学

答案: C · 500 micrograms

为什么是这个答案

0.5 mg × 1000 = 500 micrograms. Writing "micrograms" in full (or "mcg" in US practice), not "µg", helps avoid confusion with "mg".

答案

C · 500 micrograms
8.药理学

答案: B · Pyrazinamide

为什么是这个答案

Pyrazinamide reduces uric acid excretion and can cause hyperuricaemia and gout. It is also hepatotoxic, like isoniazid and rifampicin.

答案

B · Pyrazinamide

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