临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度
% w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量
g = % × mL / 100
比例浓度
1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶
最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度
mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）
H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质
0%

儿科与重症剂量计算

日剂量
mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数
次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克
kg = lb / 2.2
输注浓度
units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速
mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位
1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 85 mL/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 85 mL/min 的患者。什么输注速率R（mg/h）能使稳态浓度达到 25 mg/L？

CL = 85 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.临床药代动力学困难
Vd = 0.7 L/kg6 → 15 mg/LLD = ? mg77 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 77 kg 的患者的phenytoin浓度为 6 mg/L；目标是 15 mg/L。药物以phenytoin sodium（S = 0.92）静脉给予，分布容积为 0.7 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

77 kgVd = 0.7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
3.药学计算中等
024681010 mL

一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.52 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10 0000.52 mg
V = mL
4.药学计算困难
0123455 mL

一瓶含 500 mg 粉末。你加入 4.8 mL 稀释液，粉末增加 0.2 mL 的体积。处方剂量为 370 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

500 mg4.8 mL + 0.2 mL370 mg
V = mL
5.儿科与重症剂量计算中等
100 件250 mL普通胰岛素2 mL/h? 件/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一份含 100 单位普通胰岛素、容量 250 mL 的输液以 2 mL/h 输注。患者每小时接受多少单位 D？

100 件/250 mL2 mL/h
D = 件/h
6.儿科与重症剂量计算困难
800 mg500 mLdopamine? mL/h61 kg10 mcg/kg/min

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含dopamine 800 mg，容量 500 mL。医嘱为 10 mcg/kg/min，患者体重 61 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.药理学中等

Methylergometrine (methylergonovine) is prescribed for postpartum bleeding. Which finding would make the nurse withhold it and check with the prescriber?

  1. AHeart rate of 88 per minute
  2. BHaemoglobin slightly below normal
  3. CBlood pressure of 160/105 mmHg
  4. DTemperature of 37.2 °C (99 °F)
8.药理学困难

Ten days after chemotherapy, a patient has a temperature of 38.5 °C (101.3 °F) but says she feels fine. What should happen?

  1. AParacetamol at home and review at the next routine clinic visit
  2. BStart oral antibiotics only if a rash develops
  3. CWait 48 hours to see whether the fever settles
  4. DUrgent cultures and IV broad-spectrum antibiotics without delay

3溶液

1.临床药代动力学

答案: R = 127.5 mg/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

以 L/h 计的清除率

85·60/1000 = 5.1 L/h

输注速率

R = 5.1·25 = 127.5 mg/h

答案

R = 127.5 mg/h
2.临床药代动力学

答案: LD = 527.3 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·77 = 53.9 L

需要升高的量

15 − 6 = 9 mg/L

负荷剂量

LD = 53.9·9/(0.92·1) = 527.3 mg

答案

LD = 527.3 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

3.药学计算

答案: V = 5.2 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 0.52/0.1 = 5.2 mL

答案

V = 5.2 mL
4.药学计算

答案: V = 3.7 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。

最终体积与浓度

4.8 + 0.2 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL

体积

V = 370/100 = 3.7 mL

答案

V = 3.7 mL
5.儿科与重症剂量计算

答案: D = 0.8 件/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

100/250 = 0.4 件/mL

每小时单位数

D = 2·0.4 = 0.8 件/h

答案

D = 0.8 件/h
6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 22.9 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

每分钟和每小时剂量

10·61 = 610 mcg/min
610·60 = 36600 mcg/h

泵速

R = 36600/1600 = 22.88 ≈ 22.9 mL/h

答案

R = 22.9 mL/h
7.药理学

答案: C · Blood pressure of 160/105 mmHg

为什么是这个答案

Ergot alkaloids cause vasoconstriction and can raise blood pressure sharply. They are contraindicated in hypertension and pre-eclampsia.

答案

C · Blood pressure of 160/105 mmHg
8.药理学

答案: D · Urgent cultures and IV broad-spectrum antibiotics without delay

为什么是这个答案

Fever during neutropenia is treated as a medical emergency because infection can progress rapidly. Cultures are taken and empirical IV antibiotics are started promptly, ideally within one hour.

答案

D · Urgent cultures and IV broad-spectrum antibiotics without delay

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