1公式与方法
临床药代动力学
- 速率常数和半衰期
- k = ln 2/t½ = 0.693/t½
- 一级衰减
- C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
- 两个浓度
- k = ln(C₁/C₂)/Δt
- 容积和清除率
- Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
- 负荷剂量
- LD = Vd·C/(S·F)
- 维持速率
- R = CL·Css/(S·F)
- 平均稳态
- Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
- 稳态
- n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
- 输注
- C = (R/CL)(1 − e−kt)
- 由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
- τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
- Cockcroft–Gault
- CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
- 肾功能调整
- 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法
- 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
- 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
- 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
- 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
- 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。
药学计算
- 百分比浓度
- % w/v = 每 100 mL 中的克数
- 溶液中的含量
- g = % × mL / 100
- 比例浓度
- 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
- 复溶
- 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
- 浓度
- mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
- 交叉法（混合计算）
- H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
- 水或基质
- 0%
儿科与重症剂量计算
- 日剂量
- mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
- 每日给药次数
- 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
- 磅换算为千克
- kg = lb / 2.2
- 输注浓度
- units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
- 泵速
- mL/h = 每小时剂量 / 浓度
- 滴定输注
- mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
- 由泵速求剂量
- mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
- 单位
- 1 mg = 1000 mcg
2练习题
1.临床药代动力学中等
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 85 kg 的患者要用 digoxin 片药负荷，以达到 0.8 mcg/L 的浓度。分布容积为 7 L/kg，药片的生物利用度 F = 0.7。求口服负荷剂量总量LD（mcg）。
85 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.临床药代动力学困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 80 kg、已处于稳态并规律使用gentamicin的患者。目标是峰浓度 7 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L，分布容积为 0.25 L/kg。假设为快速静脉给药，什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值？
80 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
D = mg
3.药学计算中等
一种溶液的比例浓度为 1:1000。你需要 0.56 mg。请在 1 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？
1:10000.56 mg
V = mL
4.药学计算困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 你有 40 g 20% 的zinc oxide软膏。须加入多少克 m 空白软膏基质（0%）才能配成 10% 的软膏？取整到最接近的整数克。
40 g · 20%0%10%
m = g
5.儿科与重症剂量计算中等
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一袋中含肝素 25 000 单位，容量 250 mL。医嘱为 12 units/kg/h，患者体重 69 kg。输液泵速率 R 应设为多少 mL/h？ 保留一位小数。
25 000 件/250 mL12 件/kg/h69 kg
R = mL/h
6.儿科与重症剂量计算困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一份含dopamine 800 mg、容量 500 mL 的输液以 24 mL/h 输注。患者体重 103 kg。患者接受的剂量 D 是多少 mcg/kg/min？ 保留一位小数。
800 mg/500 mL24 mL/h103 kg
D = mcg/kg/min
7.药理学中等
硝酸甘油（GTN）如何缓解心绞痛？
- A它释放一氧化氮，主要扩张静脉并减轻心脏负荷
- B它溶解冠状动脉中的血栓
- C它增强心脏的收缩力，使心脏泵血更有效
- D它阻断 β1 受体并减慢心率
8.药理学困难
非竞争性（不可逆）拮抗剂如何改变量效曲线？
- A降低最大效应
- B使曲线变陡，没有其他变化
- C使曲线左移
- D使曲线右移，最大效应不变
3溶液
1.临床药代动力学
答案: LD = 680 mcg
清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
负荷剂量
LD = 476/(1·0.7) = 680 mcg
2.临床药代动力学
答案: D = 130 mg
设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
剂量
D = 20·(7 − 0.5) = 130 mg
3.药学计算
答案: V = 0.56 mL
由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后 体积 = 剂量/浓度。
以 mg/mL 表示的浓度
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
4.药学计算
答案: m = 40 g
交叉法：要把较高浓度 H 和较低浓度 L 混合成目标浓度 T，取 (T − L) 份 H 和 (H − T) 份 L。份数是交叉的：每种原液取的是目标浓度与另一种原液浓度之差。水或空白基质按 0% 计。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
交叉法份数
20%: 10 − 0 = 10 份
0%: 20 − 10 = 10 份
验算：40 g + 40 g = 80 g 10% 的软膏。
5.儿科与重症剂量计算
答案: R = 8.3 mL/h
肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
泵速
R = 828/100 = 8.28 ≈ 8.3 mL/h
6.儿科与重症剂量计算
答案: D = 6.2 mcg/kg/min
滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
浓度
800 000/500 = 1600 mcg/mL
每分钟微克数
24·1600 = 38400 mcg/h
38400/60 = 640 mcg/min
每千克
D = 640/103 = 6.214 ≈ 6.2 mcg/kg/min
7.药理学
答案: A · 它释放一氧化氮，主要扩张静脉并减轻心脏负荷
为什么是这个答案
GTN 转化为一氧化氮，通过 cGMP 使血管平滑肌松弛。静脉扩张降低前负荷，心脏做功减少，耗氧量降低。
A · 它释放一氧化氮，主要扩张静脉并减轻心脏负荷
8.药理学
答案: A · 降低最大效应
为什么是这个答案
竞争性拮抗剂使曲线右移，但更大剂量的激动剂仍可达到相同的最大效应。非竞争性拮抗剂会降低最大效应。