临床药代动力学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 8 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

药学计算

百分比浓度: % w/v = 每 100 mL 中的克数
溶液中的含量: g = % × mL / 100
比例浓度: 1:X = X mL 中含 1 g；% = 100 / X
复溶: 最终体积 = 稀释液 + 粉末体积
浓度: mg/mL = 瓶中药量 / 最终体积
交叉法（混合计算）: H 的份数 = T − L，L 的份数 = H − T
水或基质: 0%

儿科与重症剂量计算

日剂量: mg/day = mg/kg/day × 体重 (kg)
每日给药次数: 次数 = 24 h / 给药间隔 (h)
磅换算为千克: kg = lb / 2.2
输注浓度: units/mL = 袋中单位数 / 袋容量
泵速: mL/h = 每小时剂量 / 浓度
滴定输注: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
由泵速求剂量: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
单位: 1 mg = 1000 mcg

2练习题

1.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位体重 61 kg 的患者要用 digoxin 片药负荷，以达到 0.8 mcg/L 的浓度。分布容积为 7 L/kg，药片的生物利用度 F = 0.7。求口服负荷剂量总量LD（mcg）。

61 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7

LD = mcg

2.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一次vancomycin输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 6 h。达到稳态浓度的 95% 需要多长时间t？

t½ = 6 h95% C_ss

t = h

3.药学计算中等

一种溶液的比例浓度为 1:10 000。你需要 0.12 mg。请在 10 mL 注射器中抽取该体积：这是多少体积 V？

1:10 0000.12 mg

V = mL

4.药学计算困难

一瓶含 2000 mg 粉末。你加入 9.4 mL 稀释液，粉末增加 0.6 mL 的体积。处方剂量为 120 mg。请抽取剂量：应给多少体积 V？

2000 mg9.4 mL + 0.6 mL120 mg

V = mL

5.儿科与重症剂量计算中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一份输液含普通胰岛素 250 单位，容量 250 mL。医嘱为 0.1 units/kg/h，患者体重 84 kg。求泵速 R，以 mL/h 计。保留一位小数。

250 件/250 mL0.1 件/kg/h84 kg

R = mL/h

6.儿科与重症剂量计算困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一名体重 86 kg 的患者的医嘱为nitroglycerin 5 mcg/min。输液袋中含 25 mg，容量 250 mL。求泵速 R，以 mL/h 计。保留一位小数。

25 mg/250 mL5 mcg/min86 kg

R = mL/h

7.药理学中等

A patient uses a salbutamol (albuterol) inhaler and a corticosteroid inhaler at the same time of day. Which order is usually taught?

AUse the steroid first, then the salbutamol right after without any gap
BUse the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
CThe order does not matter and no waiting is needed
DUse both in the same breath to save time

8.药理学困难

对于一级消除的药物，剂量加倍（给药间隔不变）会：

A使半衰期加倍
B使稳态浓度加倍，但不改变达到稳态的时间
C稳态浓度不变，但达到稳态所需的时间减半
D使达到稳态的时间减半

3溶液

1.临床药代动力学

答案: LD = 488 mcg

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·61 = 427 L

所需活性药物的量

Vd·C = 427·0.8 = 341.6 mcg

负荷剂量

LD = 341.6/(1·0.7) = 488 mcg

答案

LD = 488 mcg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

2.临床药代动力学

答案: t = 25.93 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

达到稳态给定分数所需的时间

t = −ln(1 − 0.95)/0.1155 = 2.996/0.1155 = 25.93 h

答案

t = 25.93 h

那是 4.322 个半衰期。

3.药学计算

答案: V = 1.2 mL

由浓度求体积：先把浓度换算成每 mL 的 mg 数。质量体积百分比 w/v 是每 100 mL 含的克数，所以 x% = 10x mg/mL。比例浓度 1:n 表示 n mL 中含 1 g。复溶后，浓度等于粉末的剂量除以最终体积（稀释液 + 粉末体积）。然后体积 = 剂量/浓度。

以 mg/mL 表示的浓度

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 0.12/0.1 = 1.2 mL

答案

V = 1.2 mL

4.药学计算

答案: V = 0.6 mL

最终体积与浓度

9.4 + 0.6 = 10 mL

C = 2000/10 = 200 mg/mL

体积

V = 120/200 = 0.6 mL

答案

V = 0.6 mL

5.儿科与重症剂量计算

答案: R = 8.4 mL/h

肝素和胰岛素输注：浓度 = 袋中单位数/袋容量 (units/mL)。泵速 (mL/h) = 每小时单位数/浓度，每小时单位数 = mL/h × 浓度。按体重给药时，先求 units/h = units/kg/h × 体重。推注体积 = 所需单位数/药瓶规格。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

每小时单位数

0.1·84 = 8.4 件/h

浓度

250/250 = 1 件/mL

泵速

R = 8.4/1 = 8.4 mL/h

答案

R = 8.4 mL/h

6.儿科与重症剂量计算

答案: R = 3 mL/h

滴定输注：先求以 mcg/mL 计的浓度（mg × 1000/mL）。按体重给药时，mcg/min = mcg/kg/min × 体重。然后 mL/h = mcg/min × 60/浓度。反推时，mcg/kg/min = mL/h × 浓度/(60 × 体重)。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

浓度

25 000/250 = 100 mcg/mL

每小时剂量

医嘱是针对患者整体的每分钟剂量，所以不需要体重。

5·60 = 300 mcg/h

泵速

R = 300/100 = 3 mL/h

答案

R = 3 mL/h

7.药理学

答案: B · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid

为什么是这个答案

The bronchodilator opens the airways so that the inhaled steroid can reach further into the lungs. A short wait between the inhalers is usually advised.

答案

B · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid

8.药理学

答案: B · 使稳态浓度加倍，但不改变达到稳态的时间

为什么是这个答案

一级动力学中，稳态浓度与给药速率成正比，但仍需约 4–5 个半衰期才能达到。

答案

B · 使稳态浓度加倍，但不改变达到稳态的时间

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