药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

SSRI 与哪种药物合用最会增加 5-羟色胺综合征的风险?

  1. A阿莫西林
  2. B单胺氧化酶抑制剂
  3. C奥美拉唑
  4. D对乙酰氨基酚
2.药理学困难

Why is clavulanic acid combined with amoxicillin (co-amoxiclav)?

  1. AIt reduces the risk of penicillin allergy
  2. BIt makes amoxicillin cross the blood–brain barrier more easily
  3. CIt slows the kidney excretion of amoxicillin
  4. DIt inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
3.剂量计算中等
2%w/vV = ? mL

需要从 2%(w/v)溶液中取 10 mg 的剂量。多少容量 V 含有这一剂量?

10 mg2% w/v
V = mL
4.剂量计算困难
61 kg146 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

一名患者身高 146 cm,体重 61 kg。医嘱为 250 mg/m²。用 Mosteller 公式 BSA = √(身高 (cm) × 体重 (kg)/3600) 求剂量 D,以 mg 表示。

146 cm61 kg250 mg/m²
D = mg
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 190 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 12 mg/L,半衰期为 3 h。 求清除率CL(L/h)。

D = 190 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg75 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 75 kg、已处于稳态并规律使用gentamicin的患者。目标是峰浓度 6 mg/L、谷浓度 1 mg/L,分布容积为 0.25 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值?

75 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · 单胺氧化酶抑制剂

为什么是这个答案

SSRI 阻断 5-羟色胺再摄取,MAO 抑制剂阻断其分解。两者合用可引起 5-羟色胺综合征,表现为激越、高热、震颤和阵挛。

答案

B · 单胺氧化酶抑制剂
2.药理学

答案: D · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

为什么是这个答案

Many bacteria produce beta-lactamases that inactivate penicillins. Clavulanic acid inhibits these enzymes, so amoxicillin can work against these organisms.

答案

D · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
3.剂量计算

答案: V = 0.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

2% = 20 mg/mL

体积

V = 10/20 = 0.5 mL

答案

V = 0.5 mL
4.剂量计算

答案: D = 393.2 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

体表面积

BSA = √(146·61/3600) = √2.474 = 1.573 m²

剂量

D = 250·1.573 = 393.2 mg

答案

D = 393.2 mg
5.临床药代动力学

答案: CL = 3.658 L/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 190/12 = 15.83 L

速率常数

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

清除率

CL = 0.231·15.83 = 3.658 L/h

答案

CL = 3.658 L/h
6.临床药代动力学

答案: D = 93.75 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.25·75 = 18.75 L

剂量

D = 18.75·(6 − 1) = 93.75 mg

答案

D = 93.75 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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