药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

After instilling eye drops, why should the patient press gently on the inner corner of the eye for a minute or two?

  1. ATo reduce drainage into the nose and absorption into blood
  2. BTo stop the eye from producing tears for about an hour
  3. CTo make the pupil dilate faster
  4. DTo spread the drop evenly over the eyelid
2.药理学困难

对于一级消除的药物,剂量加倍(给药间隔不变)会:

  1. A使半衰期加倍
  2. B使达到稳态的时间减半
  3. C使稳态浓度加倍,但不改变达到稳态的时间
  4. D稳态浓度不变,但达到稳态所需的时间减半
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 10 kg 的儿童按 10 mg/kg 处方用药。原液浓度为 20 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

10 kg10 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
25k 件500 mL? mL/h1200 件/h

一袋输液在 500 mL 中含 25000 单位药物。医嘱为每小时 1200 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h?

25000 件/500 mL1200 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 140 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 6 mg/L,半衰期为 2.5 h。 求清除率CL(L/h)。

D = 140 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?1250 mg · q12hCL = 3.5 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 3.5 L/h。 每次剂量为 1250 mg vancomycin。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 3.5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: A · To reduce drainage into the nose and absorption into blood

为什么是这个答案

Nasolacrimal occlusion keeps the drop in the eye longer and reduces systemic absorption through the nasal mucosa. This matters for drugs such as timolol, which can cause bradycardia or bronchospasm.

答案

A · To reduce drainage into the nose and absorption into blood
2.药理学

答案: C · 使稳态浓度加倍,但不改变达到稳态的时间

为什么是这个答案

一级动力学中,稳态浓度与给药速率成正比,但仍需约 4–5 个半衰期才能达到。

答案

C · 使稳态浓度加倍,但不改变达到稳态的时间
3.剂量计算

答案: V = 5 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 10·10 = 100 mg

体积

V = 100/20 = 5 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 5 mL
4.剂量计算

答案: R = 24 mL/h

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

浓度

25000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 1200/50 = 24 mL/h

答案

R = 24 mL/h
5.临床药代动力学

答案: CL = 6.469 L/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 140/6 = 23.33 L

速率常数

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

清除率

CL = 0.2773·23.33 = 6.469 L/h

答案

CL = 6.469 L/h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 29.76 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1250/(3.5·12) = 29.76 mg/L

答案

Css,avg = 29.76 mg/L

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