药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which group of signs suggests opioid withdrawal?

  1. AConstipation, itching and a slow heart rate
  2. BYawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
  3. CDry mouth, urinary retention, blurred vision and confusion
  4. DPinpoint pupils, slow breathing and drowsiness
2.药理学困难

A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?

  1. APethidine (meperidine)
  2. BAspirin
  3. CCodeine (as co-codamol)
  4. DParacetamol (acetaminophen)
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 16 kg 的儿童按 4 mg/kg 处方用药。原液浓度为 10 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

16 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 8900 单位的药物,药液规格为 10000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

8900 units10000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L13 h9.9 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予vancomycin后,1 h 时的浓度为 25 mg/L,13 h 时为 9.9 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 9.9 mg/L (13 h)
t½ = h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?1250 mg · q12hCL = 4 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 4 L/h。 每次剂量为 1250 mg vancomycin。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: B · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea

为什么是这个答案

Opioid withdrawal causes rhinorrhoea, lacrimation, yawning, sweating, mydriasis, cramps, diarrhoea and anxiety. It is very unpleasant but rarely life-threatening in healthy adults.

答案

B · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
2.药理学

答案: D · Paracetamol (acetaminophen)

为什么是这个答案

Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.

答案

D · Paracetamol (acetaminophen)
3.剂量计算

答案: V = 6.4 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 4·16 = 64 mg

体积

V = 64/10 = 6.4 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 6.4 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.89 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 8900/10000 = 0.89 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.89 mL
5.临床药代动力学

答案: t½ = 8.979 h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(25/9.9)/12 = 0.9263/12 = 0.0772 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.0772 = 8.979 h

答案

t½ = 8.979 h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 26.04 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1250/(4·12) = 26.04 mg/L

答案

Css,avg = 26.04 mg/L

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