药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which blood test is commonly used to monitor a continuous infusion of unfractionated heparin?

  1. AINR (international normalised ratio, prothrombin time)
  2. BSerum potassium
  3. CActivated partial thromboplastin time (aPTT)
  4. DHaemoglobin A1c
2.药理学困难

Why do infants absorb more of a topical corticosteroid than adults?

  1. ATheir liver changes the cream into a much stronger form
  2. BThey have more skin area per kilogram and thinner skin
  3. CTheir skin contains no blood vessels
  4. DInfants do not absorb topical drugs at all
3.剂量计算中等
1%10 mLm = ? mg

10 mL 的 1%(w/v)溶液中含有多少毫克药物 m?

1% w/v10 mL
m = mg
4.剂量计算困难
25%储备液V₁ = ? mL

你需要用 25%(w/v)储备液配制 250 mL 2%(w/v)溶液。 你需要多少容量的储备液 V₁?

C₁ = 25%C₂ = 2%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 100 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 100 mL/min 的患者。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 25 mg/L?

CL = 100 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.3 L/kg0.5 → 10 mg/LD = ? mg98 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 98 kg、已处于稳态并规律使用gentamicin的患者。目标是峰浓度 10 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L,分布容积为 0.3 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值?

98 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)

为什么是这个答案

Unfractionated heparin is often monitored with the aPTT, and the infusion rate is adjusted according to a protocol. Low-molecular-weight heparins usually do not need routine aPTT checks.

答案

C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)
2.药理学

答案: B · They have more skin area per kilogram and thinner skin

为什么是这个答案

Infants have a high surface area-to-weight ratio and a thinner skin barrier, so topical drugs reach higher systemic levels. Nappies can act as an occlusive dressing and increase absorption further.

答案

B · They have more skin area per kilogram and thinner skin
3.剂量计算

答案: m = 100 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL

药物质量

m = 10·10 = 100 mg

答案

m = 100 mg
4.剂量计算

答案: V₁ = 20 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

储备液的容量

V₁ = 2·250/25 = 20 mL

答案

V₁ = 20 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 150 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/h 计的清除率

100·60/1000 = 6 L/h

输注速率

R = 6·25 = 150 mg/h

答案

R = 150 mg/h
6.临床药代动力学

答案: D = 279.3 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.3·98 = 29.4 L

剂量

D = 29.4·(10 − 0.5) = 279.3 mg

答案

D = 279.3 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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