药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量: 体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药: 剂量 = mg/kg × 体重
片剂: 片数 = 剂量 / 每片规格
单位: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient starting niacin (nicotinic acid) complains of flushing and warmth after doses. Which advice may reduce this?

ATake aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
BTake it on an empty stomach in a hot bath
CDouble the dose to build tolerance faster
DTake the niacin with a hot drink so that it dissolves and acts faster

2.药理学困难

A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?

ACodeine (as co-codamol)
BAspirin
CPethidine (meperidine)
DParacetamol (acetaminophen)

3.剂量计算中等

5 mL 的 2%（w/v）溶液中含有多少毫克药物 m？

2% w/v5 mL

m = mg

4.剂量计算困难

你需要用 25%（w/v）储备液配制 100 mL 5%（w/v）溶液。必须向储备液中加入多少水 W？

C₁ = 25%C₂ = 5%V₂ = 100 mL

W = mL

5.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位体重 66 kg 的患者要静脉给予phenytoin sodium负荷剂量，以达到 20 mg/L 的phenytoin浓度。分布容积为 0.7 L/kg，盐因子 S = 0.92。求phenytoin sodium的负荷剂量LD（mg）。

66 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92

LD = mg

6.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一次vancomycin输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 6 h。达到稳态浓度的 50% 需要多长时间t？

t½ = 6 h50% C_ss

t = h

3溶液

1.药理学

答案: A · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees

为什么是这个答案

Niacin causes prostaglandin-mediated vasodilation and flushing. Aspirin beforehand, taking it with food and avoiding hot drinks and alcohol reduce this effect.

答案

A · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees

2.药理学

答案: D · Paracetamol (acetaminophen)

为什么是这个答案

Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.

答案

D · Paracetamol (acetaminophen)

3.剂量计算

答案: m = 100 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL

药物质量

m = 20·5 = 100 mg

答案

m = 100 mg

4.剂量计算

答案: W = 80 mL

储备液的容量

V₁ = 5·100/25 = 20 mL

需加水量

W = 100 − 20 = 80 mL

答案

W = 80 mL

5.临床药代动力学

答案: LD = 1004 mg

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·66 = 46.2 L

所需活性药物的量

Vd·C = 46.2·20 = 924 mg

负荷剂量

LD = 924/(0.92·1) = 1004 mg

答案

LD = 1004 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: t = 6 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

达到稳态给定分数所需的时间

t = −ln(1 − 0.5)/0.1155 = 0.6931/0.1155 = 6 h

答案

t = 6 h

那是 1 个半衰期。

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