药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient takes isoniazid. Which advice is most important?

  1. AStop the drug when the cough improves
  2. BExpect the urine to turn orange
  3. CTake it with antacids to protect the stomach from irritation
  4. DAvoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
2.药理学困难

A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?

  1. APhenylephrine stimulates muscarinic receptors
  2. BThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
  3. CPhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system
  4. DAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 30 kg 的儿童按 5 mg/kg 处方用药。原液浓度为 50 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

30 kg5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
10 mg/1 mLV = ? mL

一名患者体重 35.2 lb。医嘱为单次剂量 1 mg/kg,储备液为 1 mL 中含 10 mg。按 1 kg = 2.2 lb 计算,你应给予多少容量 V?

35.2 lb1 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 2 mg/LR = ? mg/minCL = 500 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的利多卡因清除率为 500 mL/min。什么输注速率R(mg/min)能使稳态浓度保持在 2 mg/L?

CL = 500 mL/minCss = 2 mg/L
R = mg/min
6.临床药代动力学困难
67 kg62 · 女性SCr 1.4 mg/dLCrCl → τ = ? h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 62 岁的女性体重 67 kg,血清肌酐为 1.4 mg/dL(124 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,tobramycin的常用方案是每 8 h 120 mg。保持剂量不变,间隔按清除率下降的比例延长。求新的给药间隔τ。 保留一位小数。

62 年67 kg女性SCr = 1.4 mg/dL120 mg q8hCrCl 正常值 120 mL/min
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: D · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite

为什么是这个答案

Isoniazid can cause hepatitis, and alcohol increases the risk. Signs of liver injury are reported at once, and liver tests may be checked.

答案

D · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
2.药理学

答案: D · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

为什么是这个答案

Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.

答案

D · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.剂量计算

答案: V = 3 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 5·30 = 150 mg

体积

V = 150/50 = 3 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 3 mL
4.剂量计算

答案: V = 1.6 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

体重 (kg)

35.2/2.2 = 16 kg

剂量

1·16 = 16 mg

体积

V = (16/10)·1 = 1.6 mL

答案

V = 1.6 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 1 mg/min

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

500 mL/min = 0.5 L/min

输注速率

R = 0.5·2 = 1 mg/min

答案

R = 1 mg/min
6.临床药代动力学

答案: τ = 21.8 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 62)·67/(72·1.4)·0.85 = 44.07 mL/min

新间隔

τ = 8·120/44.07 = 21.78 ≈ 21.8 h

答案

τ = 21.8 h

实际中,间隔会取整到 12、24、36 或 48 h 等方便的数值。

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