药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

恩格列净等 SGLT2 抑制剂如何降低血糖?

  1. A减慢胃排空
  2. B使肝脏储存更多糖原
  3. C刺激 β 细胞释放胰岛素
  4. D增加葡萄糖从尿中的丢失
2.药理学困难

为什么严重高钾血症时要静脉给予胰岛素加葡萄糖?

  1. A胰岛素直接保护心肌免受钾的影响
  2. B葡萄糖在血液中与钾结合
  3. C胰岛素使钾从血液转移到细胞内
  4. D胰岛素增加肾脏的钾排泄
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 35 kg 的儿童按 2 mg/kg 处方用药。原液浓度为 50 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

35 kg2 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 210 单位的药物,药液规格为 1000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

210 units1000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg89 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 89 kg 的患者要静脉给予phenytoin sodium负荷剂量,以达到 15 mg/L 的phenytoin浓度。分布容积为 0.7 L/kg,盐因子 S = 0.92。求phenytoin sodium的负荷剂量LD(mg)。

89 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.7 L/kg10 → 20 mg/LLD = ? mg65 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 65 kg 的患者的phenytoin浓度为 10 mg/L;目标是 20 mg/L。药物以phenytoin sodium(S = 0.92)静脉给予,分布容积为 0.7 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值?

65 kgVd = 0.7 L/kgC = 10 → 20 mg/LS = 0.92
LD = mg

3溶液

1.药理学

答案: D · 增加葡萄糖从尿中的丢失

为什么是这个答案

SGLT2 在近端小管中重吸收大部分滤过的葡萄糖。阻断它可以让葡萄糖随尿排出,这也解释了生殖器真菌感染风险增加的原因。

答案

D · 增加葡萄糖从尿中的丢失
2.药理学

答案: C · 胰岛素使钾从血液转移到细胞内

为什么是这个答案

胰岛素激活 Na⁺/K⁺-ATP 酶,把钾驱入细胞,在数分钟内降低血钾水平。给予葡萄糖是为了防止低血糖。这种作用是暂时的,仍须把钾排出体外。

答案

C · 胰岛素使钾从血液转移到细胞内
3.剂量计算

答案: V = 1.4 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 2·35 = 70 mg

体积

V = 70/50 = 1.4 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 1.4 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.21 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 210/1000 = 0.21 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.21 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 1016 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·89 = 62.3 L

所需活性药物的量

Vd·C = 62.3·15 = 934.5 mg

负荷剂量

LD = 934.5/(0.92·1) = 1016 mg

答案

LD = 1016 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: LD = 494.6 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·65 = 45.5 L

需要升高的量

20 − 10 = 10 mg/L

负荷剂量

LD = 45.5·10/(0.92·1) = 494.6 mg

答案

LD = 494.6 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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