药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

During an infusion of a vesicant chemotherapy drug, the patient reports burning, and the site is swollen. What should the nurse do first?

  1. AFlush the line with a large volume of saline
  2. BRemove the cannula at once and massage the area firmly
  3. CStop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
  4. DIncrease the infusion rate to finish quickly
2.药理学困难

药物 X 的最大反应为 100%,EC50 为 1 mg。药物 Y 的最大反应为 100%,EC50 为 10 mg。哪种说法正确?

  1. AY 的效价强度高于 X,两者效能相同
  2. BX 的效价强度高于 Y,两者效能相同
  3. CY 的效能高于 X
  4. DX 的效能高于 Y
3.剂量计算中等
1:1000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素安瓿标示为 1:1000(1 mg/mL)。医嘱为 0.5 mg 肌内注射(IM),用于严重过敏反应。你应抽取多少体积 V?

1:10000.5 mg
V = mL
4.剂量计算困难
70 kg176 cmBSA = √(h·w/3600)25 mg/m²D = ? mg

一名患者身高 176 cm,体重 70 kg。医嘱为 25 mg/m²。用 Mosteller 公式 BSA = √(身高 (cm) × 体重 (kg)/3600) 求剂量 D,以 mg 表示。

176 cm70 kg25 mg/m²
D = mg
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg76 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 76 kg 的患者要静脉给予phenytoin sodium负荷剂量,以达到 15 mg/L 的phenytoin浓度。分布容积为 0.7 L/kg,盐因子 S = 0.92。求phenytoin sodium的负荷剂量LD(mg)。

76 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg90 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 90 kg、已处于稳态并规律使用tobramycin的患者。目标是峰浓度 6 mg/L、谷浓度 1 mg/L,分布容积为 0.25 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值?

90 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: C · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol

为什么是这个答案

Suspected extravasation of a vesicant is an emergency. The infusion is stopped, the cannula is left in so that drug can be aspirated, and the protocol, which may include an antidote and cold or warm packs, is followed.

答案

C · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
2.药理学

答案: B · X 的效价强度高于 Y,两者效能相同

为什么是这个答案

EC50 越低,产生一半效应所需的药量越少,因此 X 的效价强度更高。两者达到相同的最大反应,所以效能相等。

答案

B · X 的效价强度高于 Y,两者效能相同
3.剂量计算

答案: V = 0.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.5/1 = 0.5 mL

答案

V = 0.5 mL

美国的标签现在标示 mg/mL(1 mg/mL = 1:1000;0.1 mg/mL = 1:10 000)。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: D = 46.25 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

体表面积

BSA = √(176·70/3600) = √3.422 = 1.85 m²

剂量

D = 25·1.85 = 46.25 mg

答案

D = 46.25 mg
5.临床药代动力学

答案: LD = 867.4 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·76 = 53.2 L

所需活性药物的量

Vd·C = 53.2·15 = 798 mg

负荷剂量

LD = 798/(0.92·1) = 867.4 mg

答案

LD = 867.4 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: D = 112.5 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.25·90 = 22.5 L

剂量

D = 22.5·(6 − 1) = 112.5 mg

答案

D = 112.5 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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